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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:利用固载化的双辛可尼类生物碱配体催化不对称羟胺化和双羟化反应的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

利用固载化的双辛可尼类生物碱配体催化不对称羟胺化和双羟化反应的方法

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院上海有机化学研究所/林国强;刘汉泉;杨细文;徐明华
公开(公告)号 CN1239441C  
公开(公告)日 2006.02.01  
申请(专利)号 CN200310108401.0  
申请日期 2003.11.04  
专利名称 利用固载化的双辛可尼类生物碱配体催化不对称羟胺化和双羟化反应的方法  
主分类号 C07B43/04(2006.01)I  
分类号 C07B43/04(2006.01)I;C07B41/02(2006.01)I;C07C29/00(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C215/02(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C08G65/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.12 CN 03150962.2  
申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所  
发明(设计)人 林国强;刘汉泉;杨细文;徐明华  
地址 200032上海市枫林路354号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司  
代理人 邬震中  
国省代码 上海;31  
主权项 一类固载化的双辛可尼类生物碱配体作为催化剂进行不对称羟胺化反应和双羟化反应的方法,其特征是在与水互溶的有机溶剂中和-5℃~室温下,分子式为R1R2C=CR3R4的烯烃、配体、K2OsO2(OH)4、R10NHX、共氧化剂和碱反应1~15小时生成R5R1R2C-CR3R4OH化合物,其中,烯烃、配体、K2OsO2(OH)4、R10NHX、共氧化剂和碱的摩尔比为1∶0.01~0.25∶0.01~0.04∶0~2∶0~5∶0~4,该配体结构式如下:其中PEG是聚乙二醇,R*=-CH3或R=-OCH3或-H,所述的共氧化剂可以是H2O2、K3Fe(CN)3或氮甲吗啡林氮氧化物;所述的碱是一价金属的氢化物、氢氧化物或碳酸盐;R5=R10NH或OH,R1、R2、R3、或R4=H、C1-15的烷基、COOR6、芳基、COR7、四到六元环的含氧杂芳基、R8或R9取代的芳基或二(C1-8的烷基酯)氧化膦基,或者R2和R3或R1和R4=包括C4H8在内的-C2-8H2-16-的亚烷基、-CHC6H4C1-3H2-7-。R6=C1-8的烷基或芳基,R7=C1-4的烷基或芳基,R8或R9=H、NO2、CH3、CH3O、呋喃基或苯骈呋喃环基,所述的芳基是苯基或萘基,R10=乙酰基、叔丁氧羰基或对甲苯磺酰基,X=H、Br、Cl、I或F。  
摘要 本发明涉及一类利用合成的高分子固载化的双辛可尼类生物碱配体催化不对称羟胺化反应和双羟化反应的方法,反应产物的产率和对映选择性高,催化剂能反复使用,该方法尤其适用于合成紫杉醇(Taxol)及其C13边链的大规模生产。所用的高分子固载化的双辛可尼类生物碱配体具有如右结构式:其中PEG是聚乙二醇,R=H或OCH3。  
国际公布  
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