公开(公告)号
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CN1238341C
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公开(公告)日
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2006.01.25
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申请(专利)号
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CN99806787.3
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申请日期
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1999.05.28
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专利名称
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1α-羟基-25-烯-维生素D及其类似物和应用
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主分类号
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C07C401/00(2006.01)I
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分类号
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C07C401/00(2006.01)I;A61K31/59(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1998.5.29 US 09/087,439
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申请(专利权)人
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骨疗国际公司
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发明(设计)人
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查尔斯·W·毕晓普;乔伊斯·C·克努森;斯蒂芬·斯特拉格内尔
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地址
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美国威斯康星州
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颁证日
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国际申请
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1999-05-28 PCT/US1999/012062
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进入国家日期
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2000.11.29
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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美国;US
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主权项
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(I)表示的维生素D化合物在制备用于增加或保持骨质或骨矿物质含量、和/或降低或保持甲状旁腺激素水平、和/或抑制过度增殖作用、和/或诱导或增强调节免疫应答的细胞分化、和/或调节炎性应答的药物中的应用:D-Z(I)其中D是D1、D2或D3片断,其中D1为1α-羟基维生素D片断,D2为1α-羟基前维生素D片断,D3为1α-羟基胆固醇或1α-羟基麦角甾醇片断,而Z代表选自于以下式(VA)、式(VC)、式(VE)、式(VF)、式(VG)和式(VH)的C-17侧链,其中C-24或等价位置由一个C-C单键与C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C2-4链烯基或C2-4氟代链烯基键合,而且在C-25位或等价位置上具有一个双键:其中侧链上的虚线表示任选添加的C-C键;n为选自1或2的整数;q为0或者为选自1或2的整数;R3为氢、C1-4烷基、C2-4链烯基、C1-4氟代烷基或者C2-4氟代链烯基;R4和R5分别为C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C2-4链烯基或C2-4氟代链烯基;A为碳;r和s为1;以及R6和R7分别为氢、C1-4烷基、C2-4链烯基、C1-4氟代烷基或C2-4氟代链烯基。
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摘要
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本发明提出了一种在C-17侧链的C-25位或等价位置上具有双键的1α-羟基维生素D类化合物以及它们在治疗和预防甲状旁腺机能亢进和过度增殖性疾病、调节免疫和炎性反应及治疗骨损耗性疾病中的应用。
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国际公布
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1999-12-02 WO1999/061418 英
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