| 公开(公告)号 | CN1237968C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN01809329.9 |
| 申请日期 | 2001.05.08 |
| 专利名称 | 抑制癌细胞的增殖和诱导其凋亡的方法 |
| 主分类号 | A61K31/41(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/41(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.9 US 60/219,344 |
| 申请(专利权)人 | 克赖顿大学 |
| 发明(设计)人 | T·E·阿德里安 |
| 地址 | 美国内布拉斯加州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-08 PCT/US2001/040697 |
| 进入国家日期 | 2002.11.11 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式结构的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物在制备减少腺癌细胞增殖、诱导腺癌细胞凋亡用的制剂中的用途：式中：R1是C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、C1-C4烷氧基、(C1-C4烷基)硫代、卤素或R2取代的苯基；每个R2和R3独立地是氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、(C1-C4烷基)-S(O)q-、三氟甲基，或者二-(C1-C3烷基)氨基；X是-O-、-S-、-C(＝O)-，或者是-CH2-；Y是-O-或-CH2-；或者，当它们连在一起时，-X-Y-是-CH＝CH-或-C≡C-；Z是直链或支链C1-C10亚烷基；A是一个键、-O-、-S-、-CH＝CH-或者-CRaRb-，其中各个Ra和Rb独立地是氢、C1-C5烷基，或者是R7取代的苯基；或者当Ra和Rb与和它们所连接的碳原子连在一起时，形成C4-C8的环烷基环；R4是R6，或者R4是具有下述式子之一的部分：或和式中：各R6独立是-COOH、5-四唑基、-CON(R9)2，或者-CONHSO2R10；各R7是氢、C1-C4烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、苄基、甲氧基、-W-R6、-T-G-R6、(C1-C4烷基)-T-(C1-C4亚烷基)-O-，或者是羟基；R8是氢或卤素；各R9独立是氢、苯基，或者是C1-C4烷基；或者当R9与它所连接的氮原子连在一起时，形成吗啉代、哌啶子基、哌嗪子基或吡烷子基；R10是C1-C4烷基，或者是苯基；R11是R2、-W-R6，或者是-T-G-R6；各W是一个键，或者是直链或支链的含1-8个碳原子的二价烃基；各G是直链或支链的含1-8个碳原子的二价烃基；各T是一个键、-CH2-、-O-、-NH-、-NHCO-、-C(＝O)-，或者是-S(O)q-；K是-C(＝O)-或-CH(OH)-；各q独立是0、1或2；p是0或1；t是0或1；条件是，当X是-O-或-S-时，Y不是-O-；另一条件是，当A是-O-或-S-时，R4不是R6；还有一个条件是，当A是-O-或-S-，且Z是键时，Y不是-O-；又一条件是，当p是0时，W不是键。 |
| 摘要 | 公开了一种减少腺癌细胞增殖、或者诱导腺癌细胞凋亡、或者诱导腺癌细胞分化成非癌细胞的方法。这样的方法包括，在使化合物有效抑制白三烯B4与白三烯B4受体结合的条件下，使腺癌细胞与该化合物接触。在另一种方法中，该方法包括使腺癌细胞与2-(2-丙基-3-(3-(2-乙基-4-(4-氟苯基)-5-羟基苯氧基)丙氧基)苯氧基)苯甲酸或其药学上可接受的盐、溶剂合物或同族物接触。还公开了治疗患者的腺癌的方法。一种方法包括向患者给予一定量的有效抑制白三烯B4与白三烯B4受体结合的化合物。另一种方法包括向患者给予2-(2-丙基-3-(3-(2-乙基-4-(4-氟苯基)-5-羟基苯氧基)丙氧基)苯氧基)苯甲酸或其药学上可接受的盐、溶剂合物或同族物。 |
| 国际公布 | 2001-11-15 WO2001/085166 英 |
