| 公开(公告)号 | CN1726212A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106181.6 |
| 申请日期 | 2003.10.16 |
| 专利名称 | 预组织的三环整合酶抑制剂化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D498/20(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.16 US 60/418,963;2003.6.16 US 60/478,783 |
| 申请(专利权)人 | 吉里德科学公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·陈;陈小五;M·法迪斯;金浩崙;C·U·金;L·N·沙赫雷尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-16 PCT/US2003/032666 |
| 进入国家日期 | 2005.06.15 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 罗菊华 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有以下结构的化合物，和其盐，溶剂合物，拆解的对映异构体和纯化的非对映体：其中：A1和A2独立地选自O，S，NR，C(R2)2，CR2OR，CR2OC(＝O)R，C(＝O)，C(＝S)，CR2SR，C(＝NR)，C(R2)2-C(R3)2，C(R2)＝C(R3)，C(R2)2-O，NR-C(R3)2，N＝C(R3)，N＝N，SO2-NR，C(＝O)C(R3)2，C(＝O)NR，C(R2)2-C(R3)2-C(R3)2，C(R2)＝C(R3)-C(R3)2，C(R2)C(＝O)NR，C(R2)C(＝S)NR，C(R2)＝N-C(R3)2，C(R2)＝N-NR，和N＝C(R3)-NR；Q是N，+NR，或CR4；是或L选自键，O，S，S-S，S(＝O)，S(＝O)2，S(＝O)2NR，NR，N-OR，C1-C12亚烷基，C1-C12取代的亚烷基，C2-C12亚链烯基，C2-C12取代的亚链烯基，C2-C12亚炔基，C2-C12取代的亚炔基，C(＝O)NH，OC(＝O)NH，NHC(＝O)NH，C(＝O)，C(＝O)NH(CH2)n，或(CH2CH2O)n，其中n可以是1，2，3，4，5，或6；X选自O，S，NH，NR，N-OR，N-NR2，N-CR2OR和N-CR2NR2；Ar选自C3-C12碳环，C3-C12取代的碳环，C6-C20芳基，C6-C20取代的芳基，C2-C20杂芳基，和C2-C20取代的杂芳基；R1，R2，R3和R4分别独立地选自H，F，Cl，Br，I，OH，-NH2，-NH3+，-NHR，-NR2，-NR3+，C1-C8烷基卤，羧酸盐/酯，硫酸盐/酯，氨基磺酸盐/酯，磺酸盐/酯，5-7元环磺内酰胺，C1-C8烷基磺酸盐/酯，C1-C8烷基氨基，4-二烷基氨基吡啶鎓，C1-C8烷基羟基，C1-C8烷基硫醇，-SO2R，-SO2Ar，-SOAr，-SAr，-SO2NR2，-SOR，-CO2R，-C(＝O)NR2，5-7元环内酰胺，5-7元环内酯，-CN，-N3，-NO2，C1-C8烷氧基，C1-C8三氟烷基，C1-C8烷基，C1-C8取代的烷基，C3-C12碳环，C3-C12取代的碳环，C6-C20芳基，C6-C20取代的芳基，C2-C20杂芳基，和C2-C20取代的杂芳基，聚亚乙基氧基，膦酸酯，磷酸酯，和前药部分；当一起存在于单个碳上时，两个R2或两个R3可形成螺环；且R独立地选自H，C1-C8烷基，C1-C8取代的烷基，C6-C20芳基，C6-C20取代的芳基，C2-C20杂芳基，和C2-C20取代的杂芳基，聚亚乙基氧基，膦酸酯，磷酸酯，和前药部分；RX2独立地选自H，C1-C8烷基，C1-C8取代的烷基，C6-C20芳基，C6-C20取代的芳基，C2-C20杂芳基，和C2-C20取代的杂芳基，聚亚乙基氧基，膦酸酯，磷酸酯，前药，药物可接受的前药，前药部分，保护基团，和膦酸酯前药部分；前提是，当Y＝Z是C＝C(OH)，X是O，A1是C(＝O)，A2是C(R2)＝C(R3)，且Q是CH时，那么L不是键。 |
| 摘要 | 本发明公开了根据以下结构的三环化合物，其被保护的中间体，和用于抑制HIV-整合酶的方法。（见式)A1和A2是形成五，六，或七元环的部分。L是键或将Ar的环原子连接至N上的接头。X是O，S，或取代的氮。Ar是芳基或杂芳基。Q是N，+NR，或CR4。芳基碳可独立地被除氢之外的取代基取代。这些化合物可包括在任何位置上共价连接的前药部分。 |
| 国际公布 | 2004-04-29 WO2004/035576 英 |
