| 公开(公告)号 | CN1726189A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380105974.6 |
| 申请日期 | 2003.12.03 |
| 专利名称 | 新颖的MCH受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07C323/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/60(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.11 US 60/432,701 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | J·R·吉利格;L·J·海因茨;M·D·金尼克;Y-S·莱;J·M·J·莫林;N·J·斯奈德 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-03 PCT/US2003/037071 |
| 进入国家日期 | 2005.06.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映体、非对映体混合物或前体药物，其中：Ar1是可选被一至五个基团取代的环状基团，所述取代基选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基芳基、苯基、芳基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基环烷基、氰基、-(CH2)nNR1R2、C1-C8卤代烷基、卤代、(CH2)nCOR6、(CH2)nNR5SO2R6、-(CH2)nC(O)NR1R2和C1-C8烷基杂环基；其中该烷基、链烯基、环烷基、苯基和芳基各自可选地被一至三个基团取代，所述取代基选自羟基、C1-C8烷氧基烷基、C1-C8烷基、卤代、C1-C8卤代烷基、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基和氧代；L1是键或者具有1至14个原子主链的连接基，或者由式X2-(CR3R4)m-X3所代表，其中R3和R4独立地是氢、C1-C8烷基、C2-C8亚烷基、C2-C8炔基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR1R2或(CH2)nC(O)OR6；其中该烷基、链烯基、苯基和芳基可选地被一至五个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代、硝基、氰基、C1-C8烷基、芳基、卤代、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR1R2和(CH2)nC(O)OR6；X2独立地是-O、-CH、-CHR6、-NR5、S、SO或SO2；X3独立地是-O、-CH、-CHR6、-NR5、S、SO或SO2；Ar2是6-元单环碳环或杂环基团或其位置异构体，具有0、1、2或3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，并且可选地被一至三个取代基取代，所述取代基选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基芳基、苯基、芳基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基环烷基、氰基、C1-C8卤代烷基、卤代、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nC(O)OR6、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)NR1R2和C1-C8烷基杂环基；其条件是取代的结果是稳定的片段或基团；Ar3是6-元单环芳族或非芳族碳环或杂环，具有0、1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，并且可选地被一至三个取代基取代，所述取代基独立地选自卤代、-NHR5、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基、羟基、烷氧基、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nC(O)OR6、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)NR1R2、苯基、C1-C8烷基芳基和芳基；其条件是Ar2和Ar3或其位置异构体通过键连接；L2是键或者主链链长在1与14个原子之间的二价连接基，或者由式X4-(CR3R4)m-X5所代表，其中R3和R4独立地是氢、C1-C8烷基、C2-C8亚烷基、C2-C8炔基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)nNR5SO2R6、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR1R2或(CH2)nC(O)OR6；其中该烷基、链烯基、苯基和芳基可选地被一至五个取代基取代，所述取代基独立地选自氧代、硝基、氰基、C1-C8烷基、芳基、卤代、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷基、(CH2)nC(O)R6、(CH2)nCONR1R2和(CH2)nC(O)OR6；其中X4选自-CH、CHR6、-O、-NR5、-NC(O)-、-NC(S)、-C(O)NR5-、-NR6C(O)NR6、-NR6C(S)NR6、-NRSO2R7和-NR6C(NR5)NR6；X5选自-CH2、-CH、-OCH2CH2、-SO、-SO2、-S和-SCH2；其中基团X4-(CR3R4)m-X5赋予式(I)化合物以稳定性，且可以是饱和或不饱和的链或连接基；Q是碱性基团或者由-NR1R2代表的基团，其中R1和R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷烃、C1-C8烷基芳基、-C(O)C1-C8烷基、-C(O)OC1-C8烷基、C1-C8烷基环烷烃、(CH2)nC(O)OR5、(CH2)nC(O)R5、(CH2)nC(O)NR1R2和(CH2)nNSO2R5；其中每个烷基、链烯基、芳基各自可选地被一至五个基团取代，所述取代基独立地选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基和烷基芳基；且其中R1和R2可以与它们所连接的氮原子或者与0、1或2个与氮原子相邻的原子一起联合构成可以具有取代基的含氮杂环；R5是氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C5-C8烷基芳基、(CH2)nNSO2C1-C8烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；且R6是独立地选自氢、C1-C8烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基和C3-C8环烷基的基团；m是0至4的整数；n是0至3的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及黑素富集激素拮抗剂式I化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂合物、对映体或非对映体混合物，Ar1-L1-Ar2-Ar3-L2-Q(Ⅰ)其中Ar1、Ar2、Ar3、L1、L2和Q是如本文所定义，其可用于治疗、预防或改善与肥胖和相关疾病相关联的症状。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052848 英 |
