公开(公告)号
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CN1726204A
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公开(公告)日
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2006.01.25
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申请(专利)号
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CN200380105956.8
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申请日期
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2003.12.15
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专利名称
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噻吩异羟肟酸衍生物的对映异构体及其作为HDAC抑制剂的应用
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主分类号
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C07D333/38(2006.01)I
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分类号
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C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.16 EP 02028038.4
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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A·格罗斯曼;F·赫廷;M·克尔纳;K-P·金克勒;A·利姆戈;O·蒙迪戈;U·蒂贝斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2003-12-15 PCT/EP2003/014235
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进入国家日期
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2005.06.13
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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程金山
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物的(R)-和(S)对映异构体及其生理上可接受的盐其中Ar是芳基或杂芳基,其可以是未取代的或被以下基团取代1,2或3次:卤素;苯基;烷基;-O-烷基;-O-苯基;-O-(CH2)n-O-;-OH;-NO2;-NH2;-NH-烷基;-N(烷基)2;-NH-C(O)-烷基;-SO2烷基;-SO2NH2;-SO2NH-烷基;-SO2N(烷基)2;-C(O)-NH2;-C(O)-NH-烷基;-C(O)-N(烷基)2;或-C(O)-烷基;R1是氢;苯基,烷基或链烯基,其可以是未取代的或被以下基团取代一次或数次:卤素;-OH;-NO2;-NH2;-O-烷基;-O-芳基;-NH(烷基);-N(烷基)2;吗啉代;4-甲基哌嗪基;或芳基;或R1与Ar-基团一起形成四氢萘-,1,2-二氢化茚-或二苯并环庚烷环;R2是氢或烷基;n是1,2或3。
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摘要
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本发明涉及式(I)的化合物,其中Ar,R1和R2具有如说明书中定义的含义;和这些化合物的制备方法以及含有此类化合物、具有HDAC抑制活性的药物。
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国际公布
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2004-07-01 WO2004/054999 英
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