公开(公告)号
|
CN1726205A
|
公开(公告)日
|
2006.01.25
|
申请(专利)号
|
CN200380105815.6
|
申请日期
|
2003.12.12
|
专利名称
|
作为辣椒素受体调节剂的2-取代的喹唑啉-4-基胺类似物
|
主分类号
|
C07D401/04(2006.01)I
|
分类号
|
C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.12.13 US 60/433,139
|
申请(专利权)人
|
神经能质公司
|
发明(设计)人
|
R·巴克塔威沙拉姆;C·A·布卢姆;H·布里尔曼;T·M·考德威尔;S·德隆巴特;K·J·霍杰茨;X·郑
|
地址
|
美国康涅狄格州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2003-12-12 PCT/US2003/039606
|
进入国家日期
|
2005.06.13
|
专利代理机构
|
北京纪凯知识产权代理有限公司
|
代理人
|
程 伟
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种如下式化合物:或其药学上可接受的型式,其中:X、V、W、Y与Z分别独立为N或CR1,其条件为V与X中至少一个为N;R1每次出现时分别独立选自:氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C6烷基、卤C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧羰基与单-和二-(C1-C6烷基)氨基;R为-O-R7或R7为:(i)氢;(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烷酰基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C6-C10芳基C0-C8烷基或(5至10元杂环)C0-C8烷基,其分别经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代;或(iii)与R5或R6共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的4至10元杂环;R3与R4为:(i)分别独立选自:(a)氢;(b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8烷酮、C2-C8烷酰基、C2-C8烷基醚、C6-C10芳基C0-C8烷基、(5至10元杂环)C0-C8烷基与-(SO2)C1-C8烷基,其分别经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代;及(c)与R5或R6共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的4至10元杂环的基团;或(ii)共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的4至10元杂环;R5与R6每次出现时,分别独立为:(i)分别独立为氢、经0至2个分别独立选自Rb的取代基取代的C1-C8烷基,或与R3、R4或R7共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的4至10元杂环基;(ii)共同形成酮基;或(iii)共同形成经0至4个分别独立选自Rb的取代基取代的3至7元碳环或杂环;n为1、2或3;Ar1与Ar2分别独立选自6至10元芳基与5至10元杂环,其分别经0至3个分别独立选自式LRa的基团的取代基取代;L每次出现时分别独立选自:键结、O、S(O)m、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、O-C(=O)O、N(Rx)、C(=O)N(Rx)、N(Rx)C(=O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)与N[S(O)mRx]S(O)m;其中m每次出现时分别独立选自0、1或2;且Rx每次出现时分别独立选自氢与C1-C8烷基;Ra每次出现时分别独立选自:(i)氢、卤素、氰基与硝基;与(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烷基醚、(4至10元杂环)C0-C8烷基及单-和二-(C1-C8烷基)氨基,其分别经0至4个分别独立选自下列的取代基取代:羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、氧代基、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤C1-C4烷基、卤C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、与单-和二-(C1-C6烷基)氨基;及Rb每次出现时,分别独立选自:(i)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、氧代基、与-COOH;及(ii)C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤烷氧基、C1-C8烷酰基、C2-C8烷氧羰基、C2-C8烷酰氧基、C1-C8烷硫基、C2-C8烷基醚、苯基C0-C8烷基、苯基C0-C8烷氧基、单-和二-(C1-C6烷基)氨基C0-C6烷基、-(SO2)C1-C8烷基与(4至7元杂环)(C0-C8烷基);其各经0至3个分别独立选自下列的取代基取代:羟基、卤素、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、卤C1-C4烷基、与单-和二-(C1-C4烷基)氨基。
|
摘要
|
本发明提供某些2-取代的喹唑啉-4-基胺类似物。这些化合物为可用于体外或体内调节特异性受体活性的配体,且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症,本发明还提供治疗这些病症的药物组合物与其使用方法,及使用这些配体进行受体定位研究的方法。
|
国际公布
|
2004-07-01 WO2004/055003 英
|