公开(公告)号
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CN1726049A
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公开(公告)日
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2006.01.25
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申请(专利)号
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CN200380105925.2
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申请日期
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2003.12.15
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专利名称
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用于减轻脂肪酶抑制剂的胃肠副作用的组合物、方法和成套产品
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主分类号
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A61K47/12(2006.01)I
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分类号
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A61K47/12(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P1/06(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.17 US 60/434,156
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申请(专利权)人
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宝洁公司
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发明(设计)人
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R·J·詹德西克;W·R·弗兰西斯;G·R·凯尔姆;B·赫德
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地址
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美国俄亥俄州
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颁证日
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国际申请
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2003-12-15 PCT/US2003/039798
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进入国家日期
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2005.06.13
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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范 征
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种组合物,所述组合物包含:(a)全熔点为约33℃或更高的硬化剂,所述硬化剂选自R-COOR′、R-OR′、R-CONR′R″、R-NR′R″、其盐,以及它们的混合物,其中:(i)R选自具有约14至约24个碳原子的烷基、具有约14至约24个碳原子的链烯基、具有约14至约24个碳原子的炔基、具有约14至约24个碳原子的杂烷基、具有约14至约24个碳原子的杂烯基,和具有约14至约24个碳原子的杂炔基;和(ii)R′和R″分别独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、杂烯基和杂炔基;和(b)脂肪酶抑制剂;其中所述硬化剂与所述脂肪酶抑制剂的比率按重量计为至少约4.5∶1,或者其中当所述硬化剂为R-COOH时,所述硬化剂选自肉豆蔻酸、十五烷酸、棕榈酸、棕榈油酸、十七烷酸、反油酸、桐酸、十八碳三烯-4-酮酸、花生酸、二十碳烯酸、二十二烷酸、芥酸、二十四烷酸,以及它们的混合物,另外所述硬化剂与所述脂肪酶抑制剂的比率接重量计为至少约1∶1。
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摘要
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本公开内容涉及适于各种治疗的组合物,这些治疗包括改进与脂肪酶抑制剂等化合物有关的不可取的副作用(如,未消化脂肪或油脂的肛门泄漏)。具体地讲,本发明的一个实施方案涉及适于给动物服用的组合物,以便使动物胃肠道中存在的一种或多种亲脂物质硬化。硬化剂的全熔点为约33℃或更高。本文也叙述了包含所述组合物的各种成套产品。另外公开的是提供了使存在于动物胃肠道中的亲脂物质硬化的方法,其中所述方法包括给动物服用一种组合物,所述组合物包含安全有效量的硬化剂,其中硬化剂如本文所述并且全熔点为约33℃或更高。该方法也包括那些选自治疗胃肠疼痛、治疗排便急迫感、治疗肥胖、治疗血脂过多、治疗痢疾、抑制肛门泄漏、降低毒性物质的含量、降低血液胆固醇含量、诱发饱腹感、有效减轻体重、有效控制体重、治疗II型糖尿病、推迟II型糖尿病的发作、防止II型糖尿病,以及它们的组合,所述方法包括给动物服用一种组合物,所述组合物包含安全有效量的硬化剂和安全有效量的脂肪酶抑制剂。
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国际公布
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2004-07-22 WO2004/060401 英
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