神经生长因子类似物(2S,4S)-2-(2′-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-唑烷化合物,其制备方法及其应用
公开(公告)号
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CN1238354C
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公开(公告)日
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2006.01.25
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申请(专利)号
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CN03135767.9
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申请日期
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2003.09.03
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专利名称
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神经生长因子类似物(2S,4S)-2-(2′-取代基)- 4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3 -唑烷化合物,其制备方法及其应用
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主分类号
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C07D413/06(2006.01)I
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分类号
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C07D413/06(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)N;C07D209/14(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院昆明植物研究所
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发明(设计)人
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朱华结;李良春
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地址
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650204云南省昆明市龙泉路610号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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云南协立专利事务所
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代理人
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马晓青
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国省代码
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云南;53
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主权项
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如结构通式(I)所示的神经生长因子类似物(2S,4S)-2-(2’-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-噁唑烷化合物式中,R1=氢、甲基、丙基、2-异丁基、新戊基、邻甲苯基R2=噻吩基、溴代噻吩基。
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摘要
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如结构通式(I)所示的神经生长因子类似物(2S,4S)-2-(2’-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-噁唑烷化合物,该化合物的制备方法,将脂肪或芳香醛加入(2S)-3-(吲哚-3’-次甲基)-1,1-二取代基-N-甲基-1-丙醇的CH2Cl2溶液中,在冰浴条件下用分子筛去水,然后将该溶液加热升至室温,反应在14h后完成(用TLC检测),将所得反应物过滤,使滤液在减压条件下蒸发,其残余物用硅胶色谱柱分离纯化(乙酸乙酯∶己烷=1∶10,v/v),得到通式(I)化合物。该化合物用作为神经生长因子以及在发炎与免疫反应中用作调节剂。式中,R1,R2=脂肪基和芳基。
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国际公布
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