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神经生长因子类似物(2S,4S)-2-(2′-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-唑烷化合物,其制备方法及其应用

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院昆明植物研究所/朱华结;李良春
公开(公告)号 CN1238354C  
公开(公告)日 2006.01.25  
申请(专利)号 CN03135767.9  
申请日期 2003.09.03  
专利名称 神经生长因子类似物(2S,4S)-2-(2′-取代基)- 4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3 -唑烷化合物,其制备方法及其应用  
主分类号 C07D413/06(2006.01)I  
分类号 C07D413/06(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)N;C07D209/14(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院昆明植物研究所  
发明(设计)人 朱华结;李良春  
地址 650204云南省昆明市龙泉路610号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 云南协立专利事务所  
代理人 马晓青  
国省代码 云南;53  
主权项 如结构通式(I)所示的神经生长因子类似物(2S,4S)-2-(2’-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-噁唑烷化合物式中,R1=氢、甲基、丙基、2-异丁基、新戊基、邻甲苯基R2=噻吩基、溴代噻吩基。  
摘要 如结构通式(I)所示的神经生长因子类似物(2S,4S)-2-(2’-取代基)-4-(吲哚-3-次甲基)-5,5-二取代基-1,3-噁唑烷化合物,该化合物的制备方法,将脂肪或芳香醛加入(2S)-3-(吲哚-3’-次甲基)-1,1-二取代基-N-甲基-1-丙醇的CH2Cl2溶液中,在冰浴条件下用分子筛去水,然后将该溶液加热升至室温,反应在14h后完成(用TLC检测),将所得反应物过滤,使滤液在减压条件下蒸发,其残余物用硅胶色谱柱分离纯化(乙酸乙酯∶己烷=1∶10,v/v),得到通式(I)化合物。该化合物用作为神经生长因子以及在发炎与免疫反应中用作调节剂。式中,R1,R2=脂肪基和芳基。  
国际公布  
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