| 公开(公告)号 | CN1724521A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200510012181.0 |
| 申请日期 | 2005.07.14 |
| 专利名称 | 新的喹唑啉类衍生物、含有其的药物组合物以及它们的用途 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 沈阳中海生物技术开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 史秀兰 |
| 地址 | 110016辽宁省沈阳市东陵区南塔街129巷28号2号楼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 汪惠民 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 通式I的衍生物，及其光学活性体或消旋体、非对映异构体混合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中R1、R2其中之一为C1-C6烷基，另外一个为-R3YR4Q2；A为C1-C4烷基，H；X为一个直接键或C1-C4亚烷基，所述亚烷基可以被1-3个选自羟基、卤素、硝基、C1-C4烷氧基的取代基任选取代；Q1为苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子，且Q1可任选1-3个R5取代；R3、R4为C1-C6亚烷基，所述亚烷基可以被1-3个选自羟基、卤素、硝基、C1-C4烷氧基的取代基任选取代；Y为-S-，Q2为苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子，且Q2可任选1-3个R6取代；R5为氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N，N-二C1-C4烷基氨基、(C1-C4)烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C3亚烷基二氧基，以及选自吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的饱和杂环基，并且该饱和杂环基可以带有1-2个选自氧代、羟基、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、硝基的取代基；R6为氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N-C1-C4烷基氨基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺酰基，或者R6为-CH2NR7R8；R7、R8相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基，它们可以被1-3个相同或不同的R5任选取代，或R7和R8与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R7和R8连接的氮原子外，可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子，可以被1～3个相同或不同的R5任选取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I所示的喹唑啉类衍生物，及其光学活性体或消旋体、非对映异构体混合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中取代基R1、R2、A、X和Q1具有在说明书中给出的含义。式I的衍生物可用于制备蛋白酪氨酸激酶抑制剂，以及在制备治疗和/或预防癌症和其它增生性疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 |
