公开(公告)号
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CN1724520A
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公开(公告)日
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2006.01.25
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申请(专利)号
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CN200410053101.1
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申请日期
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2004.07.23
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专利名称
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一类茚并吲哚酮类化合物、其制备方法和用途
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主分类号
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C07D209/70(2006.01)I
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分类号
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C07D209/70(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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王军波;严雪铭;王明伟;吴希罕;谢毓元
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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下所述通式(I)、(II)所示的茚并吲哚酮类化合物:其中:R1、R2为H时,R3为H、OH或C1-C12烷氧基;R1为H、R2为OH或C1-C12烷氧基时,R3为H、OH或C1-C12烷氧基;R1为OH或C1-C12烷氧基、R2为H、OH或C1-C12烷氧基时,R3为H、OH或C1-C12烷氧基;R1为OH或C1-C12烷氧基、R2为OH或C1-C12烷氧基时,R3可以为H、OH或C1-C12烷氧基;X为:其中R4、R5可分别独立地为以下基团:A):H;C1-C4烷基;B):饱和五元环;不饱和五元环;最多含两个杂原子的杂环,杂环可由下列基本单元组成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整数,环上可以有1-3个以下任意取代基:H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;C)饱和六元坏;不饱和六元环;最多含两个杂原子的杂环,杂环可由下列基本单元组成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整数,环上可以有1-3个以下任意取代基:H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;D)饱和七元环;不饱和七元环;最多含两个杂原子的杂环,杂环可由下列基本单元组成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整数,环上可以有1-3个以下任意取代基:H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。
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摘要
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本发明涉及右式茚并吲哚酮类化合物该化合物的制备方法,以及作为一种新型选择性雌激素受体调节剂在预防和治疗骨质疏松、乳腺癌等疾病药物中的应用。
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国际公布
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