| 公开(公告)号 | CN1724523A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200510014379.2 |
| 申请日期 | 2005.07.05 |
| 专利名称 | 长链芳香哌嗪修饰的2-(芳硫基)苄胺衍生物及制备方法和应用 |
| 主分类号 | C07D295/145(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/145(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津大学 |
| 发明(设计)人 | 李爱军;刘东志;周雪琴 |
| 地址 | 300072天津市南开区卫津路92号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市学苑有限责任专利代理事务所 |
| 代理人 | 任 延 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种长链芳香哌嗪修饰的2-(芳硫基)苄胺衍生物，其特征在于结构式如下：其中：Ar为：R1、R3为：氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；R2为：氢、C1-C3的烷基或C1-C3的酰基；X、Y为：C、S、N或O；Z为：羰基或亚甲基；n＝1～4。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种具有抗抑郁活性的长链芳香哌嗪修饰的2-(芳硫基)苄胺衍生物的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如式Ⅰ其中：Ar为：式Ⅱ该类化合物的制备过程包括：2-(芳硫基)苄氯与脂肪胺的醇溶液在室温反应生成N-烷基-2-(芳硫基)苄胺，其与氯代酰氯在氯仿中于室温在缚酸剂存在下反应生成酰胺，然后与芳香哌嗪发生烷基化生成长链芳香哌嗪酰胺，最后长链芳香哌嗪酰胺用氢化铝锂在四氢呋喃中于回流下还原生成长链芳香哌嗪2-(芳硫基)苄胺衍生物。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗议郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。 |
| 国际公布 |
