公开(公告)号 | CN1724526A |
公开(公告)日 | 2006.01.25 |
申请(专利)号 | CN200510012673.X |
申请日期 | 2005.07.11 |
专利名称 | 一种雷尼替丁碱及其盐酸盐的合成方法 |
主分类号 | C07D307/52(2006.01)I |
分类号 | C07D307/52(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司 |
发明(设计)人 | 李 勇;王 忠;王月辉;张士文;梁平珍;刘光宇 |
地址 | 050041河北省石家庄市丰收路47号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 石家庄汇科专利商标事务所 |
代理人 | 王 琪;周大伟 |
国省代码 | 河北;13 |
主权项 | 一种雷尼替丁碱的合成方法,其特征在于:它是由2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺与1-甲硫基-1-甲胺基-2-硝基乙烯直接在水相中反应并结晶析出雷尼替丁碱。 |
摘要 | 本发明提供一种工艺简单、减少有机溶剂使用、成本低、易于工业化生产的雷尼替丁碱和盐酸雷尼替丁的合成方法。其特征在于:它是由2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺与1-甲硫基-1-甲胺基-2-硝基乙烯直接在水相中反应并结晶析出雷尼替丁碱。合成方法包括:将摩尔比为1.04∶1的2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺与1-甲硫基-1-甲胺基-2-硝基乙烯加入水中,升温至48-52℃,于真空度0.02~0.05MPa反应4.5小时,反应完毕降温,用10%氢氧化钠溶液调pH=11.0-11.4,抽滤,滤液降温至0~2℃,结晶12小时,离心甩滤,用纯化水漂洗滤饼,得雷尼替丁碱湿品;将雷尼替丁碱溶于乙醇中与盐酸反应,制备得到盐酸雷尼替丁,产品符合欧洲药典标准。 |
国际公布 |