| 公开(公告)号 | CN1237055C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN01809616.6 |
| 申请日期 | 2001.05.17 |
| 专利名称 | 三唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.19 JP 148419/00;2001.2.23 JP 47921/01 |
| 申请(专利权)人 | 山之内制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 户部贵彦;菅根隆史;滨口涉;岛田逸郎;前野恭一;宫田淳司;铃木健师;小原厚行;森田琢磨;君塚哲也;M·阿尔特;H·格赖英纳 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-17 PCT/JP2001/004128 |
| 进入国家日期 | 2002.11.18 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡 烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下述通式(1)表示的三唑衍生物或其制药学上允许的盐在制备甘氨酸转运剂的抑制剂上的用途，式中符号的含义如下所述：A环表示(1)可取代的芳香族烃环，(2)可取代的苯环或可与杂环缩合的脂肪族烃环，(3)可取代的具有1或2个作为成环杂原子的氮原子、除此之外具有1个作为杂原子的氧原子或硫原子的可与苯环缩合的5元杂环，或(4)可取代的具有1个作为成环原子的氮原子、除此之外具有1个作为杂原子的氧原子或硫原子的可与苯环缩合的6元杂环，B环和D环可以相同也可以不同，表示可取代的芳香族烃环、可取代的脂肪族烃环或可取代的杂环，R表示H、卤代低级烷基、可取代的芳基、可取代的杂环、可取代的环烷基或-[AlK1]m-X-[AlK2]n-Y-R1，R1表示H、OH、氰基、可取代的芳基、可取代的杂环、可取代的环烷基或低级烷氧基，X表示键、氧原子、-S(O)q-或-N(R2)-，Y表示键、-C(O)-、-C(O)-N(R3)-、-Z1-AlK3-或-N(R3)-AlK3-C(O)-，但是，Y为键时，R1表示OH及低级烷氧基以外的基团，AlK1和AlK2可以相同也可以不同，表示低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基，m及n可以相同也可以不同，表示0或1，但是，X为键时，m+n＝1，Z1表示-S(O)q-、-N(R3)-、-C(O)-或-C(O)-N(R3)-，AlK3表示低级亚烷基，R2和R3可以相同也可以不同，表示H或低级烷基，q表示0、1或2，A环、B环、D环、R、R1中的取代基为Rb′、Rf、Rd、Re表示的基团或通过氮原子结合的杂环基，Rd和Re可以相同也可以不同，表示H、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、OH、低级烷基、卤代低级烷基、苯基、卤代低级烷基-O-、可被低级烷基取代的氨基或-N(R8)C(O)-R9，R8和R9可以相同也可以不同，表示H或低级烷基，Rf表示Rb表示的基团、羰基或芳基，Rb表示卤原子、可被以下所示的取代基取代的低级烷基、低级炔基、卤代低级烷基、杂环、杂环-O-、氰基、硝基、卤代低级烷基-O-、低级烷氧基、-O-低级亚烷基-N(R3)-低级亚烷基-C(O)O-R6、Z2-R6或Z3-R7，低级烷基的取代基为OH、氰基、低级烷氧基或可被低级烷基取代的氨基，Z2表示-S(O)q-、-N(R3)-、-C(O)-、-C(O)-N(R3)-、-N(R3)-C(O)-、-C(O)-S(O)q-、-N(R3)-S(O)q-或-C(O)O-，Z3表示-N(R3)-或-N(R3)-C(O)-，R3表示H或低级烷基，R6表示H、低级烷基或芳基，R7表示OH或低级烷氧基，q表示0、1或2，Rb’表示卤原子、可被以下所示的取代基取代的低级烷基、卤代低级烷基、杂环、杂环-O-、氰基、硝基、卤代低级烷基-O-、低级烷氧基、-O-低级亚烷基-N(R3)-低级亚烷基-C(O)O-R6、-N(R3)-R7、Z2′-R6或Z3-R7，低级烷基的取代基为OH、氰基、低级烷氧基或可被低级烷基取代的氨基，Z2′：-S(O)q-、-C(O)-、-C(O)-N(R3)-、-N(R3)-C(O)-、-C(O)-S(O)q-、-N(R3)-S(O)q-或-C(O)O-，R3、Z3、R6、R7和q与上述含义相同。 |
| 摘要 | 本发明涉及可作为医药品使用的具有甘氨酸转运剂抑制活性的三唑衍生物和新颖的三唑衍生物。本发明的三唑衍生物具备优良的甘氨酸转运剂抑制活性，作为治疗药物有用。 |
| 国际公布 | 2001-11-22 WO2001/087855 日 |
