| 公开(公告)号 | CN1237060C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN01821713.3 |
| 申请日期 | 2001.12.17 |
| 专利名称 | 用作α1A/B肾上腺素能受体拮抗剂的喹唑酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.2 US 60/259,337;2001.9.27 US 60/325,267 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·K·贝克尔;J·M·卡龙;C·R·梅尔维尔;F·帕迪利亚;J·R·普菲斯特;张晓明 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-17 PCT/EP2001/014885 |
| 进入国家日期 | 2003.07.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物其中X是碳或氮，Y是碳，且X-Y一起是环A的两个相邻原子，所述环是每个环具有5-6个原子并且每个环选择性地具有1-2个选自N、O或S的杂原子的稠合芳环；Z是-C(O)-或-S(O)2-；R是C1-C6烷基；R1是氢、C1-C6烷基，芳基、芳基C1-C6烷基或芳基氨基羰基，其中所述芳基是未取代的或被1-2个选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、卤素、氰基和C1-C6烷氧基，杂芳基或杂芳基C1-C6烷基，其中所述杂芳基是未取代的或被1-2个选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、卤素、氰基和C1-C6烷氧基；R2、R3和R4在每次出现时分别独立地为氢、C1-C6烷基，C3-C8环烷基或C3-C8环烷基C1-C6烷基，其中所述环烷基是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、硝基、苯基和被1-2个选自下列的取代基取代的苯基：C1-C6烷基、卤素、氰基和C1-C6烷氧基，芳基或芳基C1-C6烷基，其中所述芳基是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、硝基、或者芳环的两个相邻原子被亚甲二氧基或亚乙二氧基取代，杂环基或杂环基C1-C6烷基，其中所述杂环基是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基、羟基C1-C6烷基、氧代基、氰基、氰基C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、硝基，杂芳基或杂芳基C1-C6烷基，其中所述杂芳基是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、硝基，羟基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基，卤素、卤代C1-C6烷基、氰基、氰基C1-C6烷基，-(CH2)nNR＇R″、-C(NH)-NR＇R″、-N-C(NR＇)-R″、-N＝CR＇-NR＇R″、-SO2NR＇R″、-C(O)R＇或-C(O)NR＇R″；且n是0-3；条件是：如果A是苯环，则R2、R3或R4当中至少有一个不是氢；或者如果R2和R3相邻的话，二者还可以与它们所连接的碳原子一起形成5-7元芳族、饱和或不饱和环，所述环选择性地具有1或2个选自N、S或O的杂原子，并且所述环是未取代的或被1或2个选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、卤素、氰基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基；R＇和R″在每次出现时独立地为氢、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基，羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基，C3-C8环烷基，其中所述环烷基是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、硝基、C1-C6烷氧基羰基、氨基和苯基，芳基或芳基C1-C6烷基，其中所述芳基是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、硝基，或者芳环的两个相邻原子被亚甲二氧基或亚乙二氧基取代，杂芳基或杂芳基C1-C6烷基，其中所述杂芳基是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、硝基，杂环基或杂环基C1-C6烷基，其中所述杂环基是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基取代：羟基、氧代基、氰基、氰基C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、硝基，或者R＇和R″与它们所连接的氮原子一起形成5-7元环，所述环选择性地具有1个选自N、S或O的另外的环杂原子，并且所述环是未取代的或被1-2个选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、卤素、氰基和C1-C6烷氧基；其中，所述的芳基为苯基或萘基；所述的杂芳基为具有1-3个环、每个环具有4-8个原子并且在环中包含1-2个选自氮、氧或硫的杂原子的一价芳环基团；所述杂环基为具有1-2个环、每个环具有3-8个原子并且在环中包含1-2个选自氮、氧或S(O)0-2的杂原子的一价饱和或部分饱和的环状基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所代表的通常是α-1A/B肾上腺素受体拮抗剂的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物，其中Z是-C(O)-或-S(O)2-，X是碳或氮，Y是碳，且X-Y一起是环A的两个相邻原子，所述环是每个环具有5-6个原子并且每个环选择性地具有1-2个选自N、O或S的杂原子的稠合芳环；其它取代基如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物、其制备方法及其作为治疗剂的应用。 |
| 国际公布 | 2002-07-11 WO2002/053558 英 |
