通过一锅反应制备5-氨基甲基-2-噻吩甲腈·HC1的新方法
|
公开(公告)号
|
CN1237059C
|
|
公开(公告)日
|
2006.01.18
|
|
申请(专利)号
|
CN02807724.5
|
|
申请日期
|
2002.03.15
|
|
专利名称
|
通过一锅反应制备5-氨基甲基-2-噻吩甲腈·HC1的新方法
|
|
主分类号
|
C07D333/36(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07D333/36(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
2001.4.4 KR 2001/17840
|
|
申请(专利权)人
|
株式会社LG生命科学
|
|
发明(设计)人
|
尹奭均;金奉赞;郑元爀;李在哲;李 鸠;朴哲院
|
|
地址
|
韩国首尔
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
2002-03-15 PCT/KR2002/000450
|
|
进入国家日期
|
2003.09.29
|
|
专利代理机构
|
中原信达知识产权代理有限责任公司
|
|
代理人
|
樊卫民;杨 青
|
|
国省代码
|
韩国;KR
|
|
主权项
|
制备式7化合物的方法，所述方法包括步骤：a)式1化合物与羟胺反应，生成式2化合物，b)将式2化合物进行O-乙酰化，生成式3化合物，c)除去式3化合物的乙酰基并向其中引入氰基，生成式4化合物，d)溴化所得式4化合物的甲基部分，生成式5化合物，e)使所得的式5化合物发生叠氮化反应，生成式6化合物，f)使所得的式6化合物反应生成亚氨基正膦，然后水解生成物，其中Ac是乙酰基或三氟乙酰基。
|
|
摘要
|
本发明提供了通过一锅反应制备上式7化合物的新方法，所述式7化合物是口服凝血酶抑制剂的重要中间体。根据本发明，可高收率获得上述凝血酶抑制剂中间体。
|
|
国际公布
|
2002-10-17 WO2002/081465 英
|
...
