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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为CXC趋化因子受体配体的3,4-二取代环丁烯-1,2-二酮专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为CXC趋化因子受体配体的3,4-二取代环丁烯-1,2-二酮

医药数据库中心 药学论坛 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司/A·G·塔维拉斯;C·J·阿基;J·朝;M·德怀尔;J·朝;Y·于;J·R·梅里特;P·比于;J·亚克维;G·赖;M·吴;E·A·赫克尔;D·伦德尔;J·S·法恩
公开(公告)号 CN1723194A  
公开(公告)日 2006.01.18  
申请(专利)号 CN03823160.3  
申请日期 2003.07.30  
专利名称 作为CXC趋化因子受体配体的3,4-二取代环丁烯-1,2-二酮  
主分类号 C07C237/36(2006.01)I  
分类号 C07C237/36(2006.01)I;C07C237/44(2006.01)I;C07C311/39(2006.01)I;C07D207/323(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D307/83(2006.01)I;C07D317/46(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C0  
分案原申请号  
优先权 2002.7.30 US 10/208,412;2002.9.11 US 10/241,326  
申请(专利权)人 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司  
发明(设计)人 A·G·塔维拉斯;C·J·阿基;J·朝;M·德怀尔;J·朝;Y·于;J·R·梅里特;P·比于;J·亚克维;G·赖;M·吴;E·A·赫克尔;D·伦德尔;J·S·法恩  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2003-07-30 PCT/US2003/023785  
进入国家日期 2005.03.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲  
国省代码 美国;US  
主权项 一种下式化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物:其中:A选自:(1)和和(2)和其中所述A基团的所述环被1-6个各自独立选自R9基团的取代基取代;和B选自:(1)条件是该基团的R3选自:-C(O)NR13R14、和(2)(3)(4)(5)(6)(7)(8)(9)(10)(11)(12)(13)(14)(15)(16)(17)和(18)R2选自:氢、OH、-C(O)OH、-SH、-SO2NR13R14、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C(O)NHOR13、-C(O)NR13OH、-S(O2)OH、-OC(O)R13、未取代的杂环酸性官能团和取代的杂环酸性官能团;其中在所述取代的杂环酸性官能团上有1-6个取代基,各取代基独立选自R9基团;R3和R4各自独立选自:氢、氰基、卤基、烷基、烷氧基、-OH、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NHR17、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-SO(t)R13、-C(O)NR13OR14、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、和其中所述取代的芳基上有1-6个取代基,且各取代基独立选自R9基团;所述取代的杂芳基上有1-6个取代基,且各取代基独立选自R9基团;各R5和R6相同或不同,且独立选自氢、卤基、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-C(O)NR13OR14、氰基、未取代或取代的芳基和未取代或取代的杂芳基;其中所述取代的芳基上有1-6个取代基,各取代基独立选自R9基团;和其中所述取代的杂芳基上有1-6个取代基,且各取代基独立选自R9基团;R7和R8各自独立选自:H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的杂芳烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的环烷基烷基、-CO2R13、-CONR13R14、炔基、烯基和环烯基;且其中所述取代的R7和R8基团上有1个或1个以上的取代基,其中各取代基独立选自:a)卤基,b)-CF3,c)-COR13,d)-OR13,e)-NR13R14,f)-NO2,g)-CN,h)-SO2OR13,i)-Si(烷基)3,其中各烷基独立选择,j)-Si(芳基)3,其中各烷基独立选择,k)-(R13)2R14Si,其中各R13独立选择,l)-CO2R13,m)-C(O)NR13R14,n)-SO2NR13R14,o)-SO2R13,p)-OC(O)R13,q)-OC(O)NR13R14,r)-NR13C(O)R14,和s)-NR13CO2R14;各R9独立选自:a)-R13,b)卤基,c)-CF3,d)-COR13,e)-OR13,f)-NR13R14,g)-NO2,h)-CN,i)-SO2R13,j)-SO2NR13R14,k)-NR13COR14,l)-CONR13R14,m)-NR13CO2R14,n)-CO2R13,o)p)1个或1个以上的-OH取代的烷基,q)1个或1个以上的-NR13R14基团取代的烷基,和r)-N(R13)SO2R14;R10和R11各自独立选自R13、氢、烷基、卤基、-CF3、-OCF3、-NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-OH、-C(O)OR13、-SH、-SO(t)NR13R14、-SO2R13、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-C(O)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-OC(O)R13和氰基;R12选自:氢、-C(O)OR13、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基烷基和未取代或取代的杂芳烷基;其中取代的R12基团上有1-6个取代基,且各取代基独立选自R9基团;R13和R14各自独立选自:H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的杂芳烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的环烷基烷基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的氟代烷基和未取代或取代的杂环烷基烷基;其中所述取代的R13和R14基团上有1-6个取代基,且各取代基独立选自:烷基、-CF3、-OH、烷氧基、芳基、芳烷基、氟代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳烷基、-N(R40)2、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-S(O)tNR15R16、-C(O)R15、条件是R15不为H的-SO2R15、卤基和-NHC(O)NR15R16;或在-C(O)NR13R14和-SO2NR13R14基团中,R13和R14以及它们所连的氮共同形成未取代或取代的饱和杂环,所述环任选含有1个另外的选自O、S和NR18的杂原子;其中取代的R13和R14环化基团上有1-3个取代基,且各取代基独立选自:烷基、芳基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳烷基、氟代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳烷基、氨基、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-SOtNR15R16、-C(O)R15、条件是R15不为H的-SO2R15、-NHC(O)NR15R16、-NHC(O)OR15、卤基和杂环烯基;R15和R16各自独立选自:H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基和杂芳基;R17选自:-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2环烷基和-SO2杂芳基;R18选自:H、烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R19、-SO2R19和-C(O)NR19R20;R19和R20各自独立选自:烷基、芳基和杂芳基;R30选自:烷基、环烷基、-CN、-NO2或-SO2R15,条件是R15不为H;各R31独立选自:未取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基和未取代或取代的环烷基;其中所述取代的R31基团上有1-6个取代基,且各取代基独立选自:烷基、卤基和-CF3;各R40独立选自:H、烷基和环烷基;且t为0、1或2。  
摘要 公开了新的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。也公开了使用式(II)化合物对趋化因子介导的疾病的治疗。  
国际公布 2004-02-05 WO2004/011418 英  
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