| 公开(公告)号 | CN1723025A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN200380105479.5 |
| 申请日期 | 2003.12.08 |
| 专利名称 | 用于对抗HIV的3TC/AZT抗性株的二氧戊环基胸腺嘧啶及其组合物 |
| 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.9 US 60/431,812 |
| 申请(专利权)人 | 佐治亚大学研究基金会;埃默里大学 |
| 发明(设计)人 | 钟·K·楚;雷蒙德·F·希纳齐 |
| 地址 | 美国佐治亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-08 PCT/US2003/039029 |
| 进入国家日期 | 2005.06.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗患者中HIV感染的方法，其中所述HIV感染显示了对3TC或AZT的抗性，所述方法包含向需要这种治疗的患者给药有效量的下列化学结构的二氧戊环基胸腺嘧啶化合物或其可药用盐：其中R1是H、酰基、C1-C20烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及将化学结构式(I)所示二氧戊环基胸腺嘧啶化合物用于治疗对3TC和/或AZT有抗性的HIV感染中的用途，其中R1是H、酰基、C1-C20烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。本发明化合物优选与至少一种抗HIV药剂合用，所述抗HIV药剂通过不同于抑制病毒胸苷激酶(TK)的机制抑制HIV。这些药剂包含核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合抑制剂等。这些药剂通常选自3TC(拉米夫定)、AZT(齐多夫定)、(-)-FTC、ddI(地达诺新)、ddC(扎西他宾)、阿巴卡韦(ABC)、替诺福韦(PMPA)、D-D4FC(Reverset)、D4T(司他夫定)、Racivir、L-D4FC、NVP(奈韦拉平)、DLV(地拉夫定)、EFV(依法韦仑)、SQVM(沙奎那韦甲磺酸盐)、RTV(利托那韦)、IDV(印地那韦)、SQV(沙奎那韦)、NFV(那非那韦)、APV(安泼那韦)、LPV(洛匹那韦)、fuseon及其混合物。TK依赖性药剂如AZT和D4T可与一种本发明二氧戊环基胸腺嘧啶化合物合用，但不优选使用这些药物。在本发明优选组合物中，R1优选H或C2-C18酰基或单磷酸盐。本发明其它方面是药物组合物和降低有HIV感染危险患者感染可能性的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052296 英 |
