公开(公告)号
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CN1723212A
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公开(公告)日
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2006.01.18
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申请(专利)号
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CN200380105711.5
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申请日期
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2003.11.28
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专利名称
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新型芳族氟代糖苷衍生物、包含所说化合物的药品以及其应用
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主分类号
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C07H15/203(2006.01)I
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分类号
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C07H15/203(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.12 DE 10258007.3
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申请(专利权)人
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安万特医药德国有限公司
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发明(设计)人
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W·弗里克;H·格隆比克;W·克拉默;H·霍耶尔;H·布鲁莫霍普;O·普来登伯格
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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2003-11-28 PCT/EP2003/013454
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进入国家日期
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2005.06.10
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I的化合物以及其可药用的盐其中:R1、R2是OH、F或H,或R1和R2=F,但下面三种组合除外:R1=F,R2=OH;R1=OH,R2=F以及R1、R2=OH;R3是OH或F,其中R1、R2、R3中至少有一个必需是F;A是O、NH、CH2、S或一个键;R4、R5、R6是氢、F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、COOH、CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、HO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、苄基,其中烷基、烷氧基、链烯基和炔基中的一个、一个以上或所有氢都可以被氟代替;SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基或NH2取代最多两次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基,其中o是0-6,其中苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次;B是(C0-C15)-链烷烃二价基,所说链烷烃二价基中的一个或多个C原子可以彼此独立地被-O-、-(C=O)-、-CH=CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S=O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-或-NH-代替;n是0至4的数字;Cyc1是3至7-元饱和、部分饱和或不饱和环,其中1个C原子可以被O、N或S代替;R7、R8、R9是氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基-OH、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基,其中烷基中的一个、一个以上或者所有的氢都可以被氟代替,SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代最多两次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,其中苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次;或R8和R9和携带其的C原子一起形成5至7元的饱和、部分或完全不饱和环Cyc2,所说环中的1或2个碳原子还可以被N、O或S代替,并且Cyc2环可以任选地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-链烯基、(C2-C5)-炔基取代,其中在各种情况中有一个CH2基可以被O代替,或者可以被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO-(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3取代。
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摘要
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本发明涉及其中的基团具有预定义键的式(I)的取代的芳族氟代糖苷衍生物、其生理学可耐受的盐以及其制备方法。所说的化合物可以以例如抗糖尿病药的形式被使用。
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国际公布
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2004-06-24 WO2004/052902 德
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