公开(公告)号
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CN1723202A
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公开(公告)日
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2006.01.18
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申请(专利)号
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CN200480001979.9
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申请日期
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2004.01.08
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专利名称
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取代的咪唑衍生物的制备方法及该方法中使用的中间体
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主分类号
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C07D233/54(2006.01)I
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分类号
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C07D233/54(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.1.8 FI 20030026
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申请(专利权)人
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优万蒂亚药品有限公司
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发明(设计)人
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P·于亚维;S·帕希;J·卡亚莱宁
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地址
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芬兰图尔库
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颁证日
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国际申请
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2004-01-08 PCT/FI2004/000004
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进入国家日期
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2005.07.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;谭明胜
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国省代码
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芬兰;FI
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主权项
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制备式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成盐的方法,其中Y为-CH2-或-CO-,R1为H、卤素或羟基,R2为H或卤素,和R3为H或低级烷基,该方法包括如下步骤:a)使式(II)化合物卤化,其中Y,R1,R2和R3定义同前,以得到式(III)化合物,其中Y,R1,R2和R3定义同前,X为卤素,b)将所得的式(III)化合物与结构式为R4NH2的胺,其中R4为易于脱除的离去基团,以及碱金属硫氰酸盐反应,得到式(IV)化合物,其中Y,R1,R2,R3和R4定义同前,c)除去式(IV)化合物中的巯基得到式(V)化合物,其中Y,R1,R2,R3和R4定义同前,d)除去式(V)化合物中的R4基团,得到式(I)化合物,以及如果希望的话,e)将所得的式(I)化合物转化为其酸加成盐。
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摘要
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本发明涉及如式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成盐的制备方法,其中Y为-CH2-或-CO-,R1为H,卤素或羟基,R2为H或卤素,R3为H或低级烷基,并且式(I)化合物是由式(II)化合物为原料制备的,其中Y,R1,R2和R3定义同上。本发明还涉及中间体及其制备方法。
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国际公布
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2004-07-29 WO2004/063168 英
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