水溶性三唑抗真菌剂
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公开(公告)号
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CN1720913A
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公开(公告)日
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2006.01.18
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申请(专利)号
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CN200510091602.3
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申请日期
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2002.02.20
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专利名称
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水溶性三唑抗真菌剂
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主分类号
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A61K31/4196(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I
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分案原申请号
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02808471.3
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优先权
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2001.2.22 JP 46890/01
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申请(专利权)人
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三共株式会社
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发明(设计)人
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森 诚;神子岛佳子;内田琢也;鸿巢俊之;柴山贵洋
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘元金;李连涛
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种选自下列一组的化合物或其药理学上可接受的盐：磷酸二氢4-[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]-4-氧代丁酯、磷酸二氢4-[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]-2，2-二甲基-4-氧代丁酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、磷酸二氢4-氰基-2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-4-氟苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-5-氟苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-氟苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲基苄酯、磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲氧基苄酯、磷酸二氢[8-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-1-萘基]甲酯、磷酸二氢-2-氯-6-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、4-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]丁酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰]氧]丁酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(N-甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(N，N-二甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(N-甲基氨基)丙酰]氧甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(N，N-二甲基氨基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(N-甲基氨基)丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(N，N-二甲基氨基)丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[2-(N-甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-
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摘要
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通式(I)的一种三唑化合物或其药理学上可接受的盐：式中，X代表一种能使式X-OH所示化合物具有抗真菌活性的基团，L代表一种-(有邻位取代C6-C10芳基)-CH2-基团等，和R代表一种-P(＝O)(OH)2基团等。
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国际公布
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