公开(公告)号
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CN1709873A
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公开(公告)日
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2005.12.21
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申请(专利)号
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CN200410025274.2
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申请日期
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2004.06.18
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专利名称
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一类哌啶化合物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D211/26
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分类号
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C07D211/26;C07D401/12;A61K31/445;A61K31/473;A61K31/4545;A61P25/28
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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李援朝;邵 东;唐希灿;邹春艳
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类结构如下的哌啶类化合物其中X为R、R1、R2、R3为单取代或双取代烷基、羟基、卤代基和芳香基;m为0~8n为0~8以及它们生理可接受的盐。
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摘要
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本发明提供了哌啶类化合物及其制备方法和用途,其中包括四氢吖啶的哌啶类化合物、芳酰基的哌啶类化合物、二氢茚酮的哌啶类化合物、茚并吲哚酮的哌啶类化合物,经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性,延缓乙酰胆碱的水解,从而提高了乙酰胆碱在突触的作用,达到对症治疗早老性痴呆的目的。另外,也改进了中间体1-苄基-4-哌啶乙腈的合成工艺,使其能实现工业化生产。
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国际公布
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