公开(公告)号
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CN1698593A
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公开(公告)日
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2005.11.23
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申请(专利)号
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CN200410019315.7
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申请日期
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2004.05.21
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专利名称
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一种增加索法酮溶出度的制备方法
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主分类号
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A61K31/192
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分类号
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A61K31/192;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/16;A61P1/04
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津药物研究院
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发明(设计)人
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任晓文;马 晋;徐为人;连潇嫣;李洪起;刘跃鹏;林巳茏
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地址
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300193天津市南开区鞍山西道308号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市杰盈专利代理有限公司
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代理人
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朱红星
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种增加索法酮溶出度的制备方法,其特征在于包括以下步骤:a、将1份索法酮粉末与3-20份水混合成混悬液,置于胶体磨中,研磨,蒸去水分,制得75μm以下索法酮细粉;b、将制得的索法酮细粉与赋形剂、增溶组份混合均匀,制得混合物;或将制得的索法酮细粉与赋形剂、增溶组份混合均匀,湿法制粒,制得细粒;其中增溶组份与索法酮细粉的重量比为0.01-0.1∶1;c、将所制得的索法酮混合物或细粒制成口服制剂。
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摘要
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本发明公开了一种增加索法酮溶出度的制备方法,首先将1份索法酮粉末与3-20份水混合成混悬液,置于胶体磨中,研磨,蒸去水分,得索法酮细粉(75μm以下)。随后将制得的索法酮细粉、赋形剂、增溶组份混合均匀,制得混合物;或将索法酮细粉、赋形剂、增溶组份混合均匀,湿法制粒,制得细粒。其中增溶组份与索法酮细粉的重量比为0.01-0.1∶1。最后将所得混合物或细粒制成口服制剂。采用本发明制备的索法酮口服剂型,稳定性好、溶出度高、生产成本低、无毒、安全,解决了索法酮难溶于水带来的溶出差、生物利用度低的缺点。
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国际公布
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