| 公开(公告)号 | CN1721397A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN200510089504.6 |
| 申请日期 | 2000.01.12 |
| 专利名称 | 用ω-羧基芳基取代的二苯脲作为raf激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07C275/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07C275/28(2006.01)I;C07C275/32(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D307/14(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | 00802685.8 |
| 优先权 | 1999.1.13 US 60/115,877;1999.2.25 US 09/257,266;1999.10.22 US 09/425,228 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·里德;J·迪马;U·基海尔;T·B·洛因格;W·J·斯科特;R·A·史密斯;J·E·伍德;M-K·莫纳汉;R·纳特罗;J·雷尼克;R·N·西布利 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余 颖 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通式如下的化合物或其药学上认可的盐：A-D-B(I)其中，D是-NH-C(O)-NH-；A是-L-(M-L1)，其中，L是直接与D连接的5或6元芳环结构，L1包含取代的至少5元的芳环结构，L和L1中的芳环结构都含有0-4个选自N、O和S的原子；M是-O-，-S-，-N(R7)-，-(CH2)m-，-C(O)-，-CH(OH)-，-(CH2)mO-，-(CH2)mS-，-(CH2)mN(R7)-，-O(CH2)m-CHXa-，-CXa2-，-S-(CH2)m-或-N(R7)(CH2)m-，其中的m＝1-3，Xa是卤素，R7是氢或非取代或卤代C1-10烷基；L1被-SO2Rx，-C(O)Rx和-C(NRy)Rz中至少其一取代；Ry是氢，C1-C10烷基，含0-3个选自N，S和O的杂原子的C3-12环烷基，C6芳基，或含1-3个选自N，S和O的杂原子的C3-12杂芳基，Ry可被卤代或全卤代；Rz是氢，C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，含0-3个选自N，S和O的杂原子的C3-12环烷基，C6芳基，或含1-3个选自N，S和O的杂原子的C3-12杂芳基，Rz可被卤代或全卤代；Rx是Rz或NRaRb，Ra和Rb各自是a)含0-3个选自N，S和O的杂原子的C3-10环烷基，b)C6芳基，c)含1-3个选自O，N和S的杂原子的C3-12杂芳基，d)含0-3个选自N，S和O的杂原子的取代C3-10环烷基，e)取代C6芳基f)含1-3个选自N，S和O的杂原子的取代C3-12杂芳基，g)-苯基哌嗪(吡啶基)，或h)-C2H4NH(苯基)；Ra和Rb之一还可以是氢，C1-C10烷基和羟基取代或含1-3个选自O，N和S的杂原子的C3-12环烷基取代的C1-10烷基，当Ra或Rb含取代基时，其取代基选自：a)卤素，至全卤代，b)羟基，c)-N(CH3)2，d)C1-C10烷基，e)C1-C10烷氧基，f)含1-3个选自O，N和S的杂原子的C3-12环烷基，g)卤代C1-6烷基，或h)-OSi(Pr-i)3；如果M是-N(R7)-，-(CH2)m-，-C(O)-，-CH(OH)-，-(CH2)mO-，-(CH2)mS-，-(CH2)mN(R7)-，-O(CH2)m-CHXa-，-CXa2-，-S-(CH2)m-或-N(R7)(CH2)m-，则Ra和Rb各自还可以是氢或非取代或取代C1-C10烷基，取代基选自羟基，含1-3个选自O，N和S的杂原子的C3-12环烷基或-OSi(Rf)3，Rf是C1-10烷基；B是取代或非取代6元芳性结构，与D直接相连，含0-4个选自N，O和S的原子，当B含取代基，L含取代基或L1另含取代基，取代基选自卤素，全卤代和Wn，n是0-3；各W是选自-CN，-CO2R7，-C(O)NR7R7，-C(O)-R7，-NO2，-OR7，-SR7，-NR7R7，-NR7C(O)OR7，-NR7C(O)R7和以碳为主的基团：-C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，含0-3个选自N，S和O的杂原子的C3-12环烷基，C6芳基，或含1-3个选自O，N的S的杂原子的C3-12杂芳基，它们可以被一个或多个取代基取代，取代基选自-CN，-CO2R7，-C(O)R7，-C(O)NR7R7，-OR7，-SR7，-NR7R7，-NO2，-NR7C(O)R7，-NR7C(O)OR7，卤素，全卤代；各R7选自H或非取代或卤代C1-10烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf所介导疾病中的用途，以及用于上述治疗的药物组合物。 |
| 国际公布 |
