| 公开(公告)号 | CN1721408A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN200510026469.3 |
| 申请日期 | 2005.06.03 |
| 专利名称 | 1-苄基四氢异喹啉化合物，制备方法和应用 |
| 主分类号 | C07D217/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/04(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D217/16(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 复旦大学 |
| 发明(设计)人 | 闻 韧;张建革;董肖椿;林国强;徐林峰;郭礼和 |
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 式I的1-苄基四氢异喹啉化合物，其中，R1＝H或CH3或其它烷基；R2＝H或CH3或其它烷基；或其中，Ar1＝苯基或取代苯基或芳杂环或取代芳杂环；Ar2＝苯基或取代苯基或芳杂环或取代芳杂环；R3＝取代的烃基侧链。 |
| 摘要 | 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N-烃基侧链/N-酰基侧链取代1-苄基四氧异喹啉化合物，制备方法和GAT-1抑制活性的应用。本发明改造了天然1-苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N-烃基侧链/N-酰基侧链取代的1-苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT-1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)-3-哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。 |
| 国际公布 |
