| 公开(公告)号 | CN1721416A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申请(专利)号 | CN200410068954.2 |
| 申请日期 | 2004.07.15 |
| 专利名称 | 取代亚甲基吡喃酮类衍生物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D309/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D309/38(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江海正集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 赵 昱;蒋翔锐;敖 雷;白 骅;巫秀美;周长新 |
| 地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种具有式(1)所示的6-芳基-3-取代亚甲基-吡喃酮类衍生物及其可药用盐或其溶剂化物：式(1)其中X可以是氧或氮(亚胺或叔胺)原子；取代基R1可以相同或不同，可以分别是卤素，氢原子，羟基，含1～5个碳的烷基，含1～5个碳的烷氧基，或两个或多个R1基也可与苯环骈合形成取代或未取代的环状化合物；取代基R可以是氢原子，或者是取代或未取代的饱和五～八元环，也可以是取代或未取代的五～八元芳香环，还可以是取代或者未取代的五～八元芳香杂环，或是多个环连接或骈合形成的共轭或非共轭的环状化合物；或者X与R合并为取代或未取代的饱和五～八元环，取代或未取代的饱和五～八元杂环，或者取代或未取代的五～八元芳香环，或取代或者未取代的五～八元芳香杂环，或二～五个环连接或骈合形成的共轭或非共轭的环状化合物；其中用于取代的取代基可以是含1～8个碳的烷基或环烷基，含1～8个碳的烷氧基，含1～8个碳的烷氧基酰基，卤素，羟基，氨基，硝基，氰基，含1～8个碳的烷胺基，或苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有6-芳基-3-取代亚甲基—吡南酮类结构的化台物以及具有6—芳基-3-甲基-4-酰氧基四氢吡喃酮类骨架的衍生物及其制备方法和用途。经药理活性则试，该类化合物具有抑制乙酰胆碱酯酶的活性，可期待作为防治老年性痴呆药物用途。该类化合物还显示对四株肿瘤细胞如前列腺癌细胞(PC-3)，口腔上皮癌细胞株(KB)，人肺癌细胞(A549)，人子宫颈癌细胞(Hela)的生长具有较强的抑制活性，可以预期作为抗肿瘤药物用途。 |
| 国际公布 |
