公开(公告)号
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CN1235908C
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公开(公告)日
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2006.01.11
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申请(专利)号
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CN01810745.1
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申请日期
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2001.05.01
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专利名称
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具有选择性雌激素活性的16,17-碳环缩合类固醇化合物
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主分类号
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C07J53/00(2006.01)I
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分类号
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C07J53/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P5/36(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.6.6 EP 00201986.7
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申请(专利权)人
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阿克佐诺贝尔公司
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发明(设计)人
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H·J·J·鲁森
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地址
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荷兰阿纳姆
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颁证日
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国际申请
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2001-05-01 PCT/EP2001/004868
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进入国家日期
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2002.12.05
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程 泳
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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具有分子式(1)的类固醇化合物或其羟基被酰基基团加帽的前体药物:分子式1其中:加点的键表示可选的双键;R6是H,=CH2,或-CH3,或-CH2-CH3;R7是H,C1-4-烷基,C2-5-链烯基或C2-5-炔基;R11是H,C1-4-烷基,C2-4-链烯基,C2-4-炔基或C1-4-亚烷基;E和类固醇骨架上碳原子16和17一起表示一个5至7元环,该环相对于类固醇骨架形成α顺式构型,该环可选地包含1或2个桥环键。
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摘要
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本发明公开了一种具有分子式(1)的类固醇化合物,其中加点的键表示可选的双键;R6是H,=CH2,或-CH3,或-CH2-CH3;R7是H,C1-4-烷基,C2-5-链烯基或C2-5-炔基,其中的烷基,链烯基或炔基基团可以被1至3个卤素原子所取代,这些卤素原子独立地选自氟或氯原子基团;R11是H,C1-4-烷基,C2-4-链烯基或C2-4-炔基或C1-4-亚烷基,其中的烷基、链烯基、炔基或亚烷基基团可以被1至3个卤素原子所取代,这些卤素原子独立地选自氟或氯原子基团;E和类固醇骨架上碳原子16和17一起表示一个4至7元环,该环相对于类固醇骨架形成α顺式构型,该环可选地包含1或2个桥环键;或者其前体药物。此化合物能用于治疗和雌激素受体活性选择性修饰的方法。
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国际公布
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2002-01-03 WO2002/000682 英
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