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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为抗脂解药用于治疗血脂异常等代谢相关疾病的5-取代的2H-吡唑-3-甲酸衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为抗脂解药用于治疗血脂异常等代谢相关疾病的5-取代的2H-吡唑-3-甲酸衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿伦纳药品公司/G·森普尔;C·阿韦尔布;P·斯金纳;T·加鲍伊;辛泳俊
公开(公告)号 CN1720046A  
公开(公告)日 2006.01.11  
申请(专利)号 CN200380105221.5  
申请日期 2003.10.09  
专利名称 作为抗脂解药用于治疗血脂异常等代谢相关疾病的5-取代的2H-吡唑-3-甲酸衍生物  
主分类号 A61K31/45(2006.01)I  
分类号 A61K31/45(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.10.10 US 60/418,057  
申请(专利权)人 阿伦纳药品公司  
发明(设计)人 G·森普尔;C·阿韦尔布;P·斯金纳;T·加鲍伊;辛泳俊  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2003-10-09 PCT/US2003/032174  
进入国家日期 2005.06.06  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 下式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物:其中:R2为H、卤素、C1-12烷基或C1-12卤代烷基;R3为C3-6环烷基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、芳基-C1-4亚烷基或杂芳基-C1-4亚烷基,其中所述芳基-C1-4亚烷基和杂芳基-C1-4亚烷基可任选被1-5个选自以下的取代基取代:C1-4酰基、C1-4酰氧基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C2-4炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、芳基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、羧基、氰基、C3-6环烷基、C1-4二烷基甲酰胺基、C1-4二烷基磺酰胺基、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、杂环基、羟基、硫代、硝基、C4-6氧代-环烷基、氨磺酰基和磺酸基;条件是:A)如果R2为H,则R3不为CF3、正丙基、异丁基、正丁基、异丙基、叔丁基、甲基、乙基、正戊基、正己基、正庚基、正壬基、正十一烷基、正十二烷基、环戊基、苄基、4-甲基-苄基、4-氯-苄基、4-甲氧基-苄基、3-氯-苄基、苯乙基或3-苯基-丙基;B)如果R2为Cl,则R3不为异丁基、乙基或CH3;C)如果R2为Br,则R3不为异丁基、叔丁基或CH3;D)如果R2为I,则R3不为CH3;E)如果R2为CH3,则R3不为CH3;F)如果R2为CF3,则R3不为CF3。  
摘要 本发明涉及作为抗脂解药和受体RUP25激动剂的式(Ia)的某些吡唑羧酸衍生物及其药学上可接受的盐,其中R2为H、卤素、C1-12烷基或C1-12卤代烷基;R3为C3-6环烷基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、芳基-C1-4亚烷基或杂芳基-C1-4亚烷基,其中所述芳基-C1-4亚烷基和杂芳基-C1-4亚烷基可任选被1-5个选自权利要求书中所列取代基的取代基取代。本发明还提供含有本发明化合物的药用组合物,和使用本发明的化合物和组合物治疗代谢相关疾病的方法,所述代谢相关疾病包括血脂异常、动脉粥样硬化、冠心病、胰岛素抵抗、II型糖尿病、X综合症等。另外,本发明也提供含有其它活性剂的药用组合物,例如,所述活性剂属于α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍、HMG-CoA还原酶抑制剂、角鲨烯合成抑制剂、贝特类药物、LDL分解代谢增强剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、胰岛素分泌增强剂、噻唑烷二酮等。  
国际公布 2004-04-22 WO2004/032928 英  
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