公开(公告)号
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CN1720225A
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公开(公告)日
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2006.01.11
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申请(专利)号
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CN03825488.3
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申请日期
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2003.06.05
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专利名称
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具有5-羟色胺受体亲和性的N-芳基磺酰-3-取代吲哚及其制备方法和含有其的药物组合物
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主分类号
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C07D209/14(2006.01)I
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分类号
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C07D209/14(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.11.28 IN 884/MAS/2002
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申请(专利权)人
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苏文生命科学有限公司
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发明(设计)人
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文卡塔·萨蒂亚·尼罗齐·罗摩克里希纳;弗尔卡斯·什里克瑞什那·希尔萨斯;拉玛·萨斯特里·甘朴汉帕蒂;文卡塔·萨蒂亚·维拉哈德劳·瓦德莱姆蒂·拉奥;文卡特斯瓦卢·贾斯提
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地址
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印度安得拉柏拉达殊
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颁证日
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国际申请
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2003-06-05 PCT/IN2003/000209
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进入国家日期
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2005.05.30
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专利代理机构
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北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王达佐;方 挺
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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通式(I)化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其几何异构体、其N-氧化物、其多晶形物、其药物可接受的盐或其药物可接受的溶剂化物,通式(I)其中A可以是-CH2-、-C=O或-SO2-;R11和R12指当A为CH2时所述碳上的取代基;其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14及R15可以相同或不同,并各自独立地代表氢、卤素、氧、硫、全卤代烷基、羟基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、脒基、胍基、取代或未取代的基团,该取代或未取代的基团选自直链或支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烯基、二环烷基、二环烯基、(C1-C12)烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、杂环基烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、芳氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、杂环基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、羟烷基、氨烷基、单烷基氨烷基、二烷基氨烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍基、二烷基胍基、肼基、羟氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物;或者如R1与R2、R2与R3、R3与R4、R5与R6、R6与R7、R7与R8或R8与R9的相邻的基团与其相连的碳原子一起形成五元或六元环,并可任意地含有一个或多个双键,及可任意地含有一个或多个选自“氧”、“氮”、“硫”或“硒”的杂原子以及双键与杂原子的组合;或者R11与R12和其相连的碳原子一起形成三元至六元环,并可任意地含有一个或多个双键,及可任意地含有一个或多个选自“氧”、“氮”、“硫”或“硒”的杂原子以及双键与杂原子的组合;R13、R16和R17可以相同或不同,并各自独立地代表氢、取代的或未取代的基团,该基团选自直链或支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烯基、二环烷基、二环烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基烷基;任意地,R13与R16或R17其中之一以及所述两个氮原子可形成5、6或7元杂环,其可进一步被R14和R15取代,并可具有一个、两个或三个双键;“n”为1-4的整数,其中由“n”表示的碳链可以是直链或支链的。
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摘要
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本发明涉及新的N-芳基磺酰基-3-取代吲哚化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其几何异构体、其N-氧化物、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物以及含有其的药物可接受组合物。本发明特别涉及通式(I)的新的N-芳基磺酰基-3-取代吲哚化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物以及含有其的药物可接受组合物。本发明还涉及制备通式(I)化合物的制备方法、含有该化合物的药物可接受组合物,以及该化合物和组合物在医药中的用途。本发明还涉及参与上述过程的新中间体和其制备方法。
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国际公布
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2004-06-10 WO2004/048330 英
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