| 公开(公告)号 | CN1720231A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN200380105240.8 |
| 申请日期 | 2003.12.02 |
| 专利名称 | 取代的二氢菲啶磺酰胺 |
| 主分类号 | C07D221/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.4 US 60/430,949;2003.11.20 US 10/718,461 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 艾伯特·约翰·莫利纳里;马克·安东尼·阿什维尔;布里安·休·里奇韦;阿米德科·阿图罗·法伊利;威廉·杰·穆尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-02 PCT/US2003/038290 |
| 进入国家日期 | 2005.06.06 |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有以下结构的式(I)或(II)化合物或其药学上可接受的盐：其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14和R15分别独立地为氢、R17、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R16-、杂芳基-R16-、羟基烷基，HO-R16-、R17-X-R16-、HS-R16-、R17-S(O)-、R17-S(O)2-、R17-SO3-、R17-S(O)2NR-、-N(R)2、-NR-C(NH2)＝NR、氰基、硝基、卤素、-OR、-SR、-SO3R、-S(O)2N(R)2、-C(O)R、-C(R)＝N-OR、-C(NH2)＝NR、-CO2R、-OC(O)R或-C(O)N(R)2；或者与通过-亚烷基-或-X-亚烷基-基团连接的Rp+1或Rp-1连接在一起；R5是氢、R17、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R16-、杂芳基-R16-、羟基烷基、HO-R16-、R17-X-R16-、HS-R16-、-CR(O)、-CO2R或-C(O)N(R)2；或者R5可与R6或R7连接在一起，并与-亚烷基-或-X-亚烷基-基团连接；R6是氢、R17、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R16-、杂芳基-R16-、羟基烷基、HO-R16-、R17-X-R16-、HS-R16-、-CR(O)、-CO2R或-C(O)N(R)2；或者R6可与R5或R7连接在一起，并与-亚烷基-或-X-亚烷基-基团连接；R13是R、R17-X-R16-、R17-S(O)-、R17-S(O)2-、-SO3R、-S(O)2N(R)2或D-葡糖苷酸基；R16是-亚烷基-、-亚环烷基-、-亚烷基-X-亚烷基-、-亚烷基-X-亚环烷基-、-亚环烷基-X-亚烷基-或-亚环烷基-X-亚环烷基-；R17是烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、烯基-X-亚烷基-、环烯基-X-亚烷基-或全氟代烷基；R独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、单氟代烷基、全氟代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、羟基-(C2-C6)烷基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、甲酰基、酰基、烷氧基羰基、-C(O)NH2、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基；或者当一个原子含有两个R基团时，两个R基团可被-亚烷基-基团连接在一起；X是O、-NR-、-S(O)m-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-或-C(O)NR-；m是0、1或2；p是2、3、6、7、8、9、12、13或14；R21、R22、R23、R24、R27、R28、R29、R30、R31、R33、R34和R35独立地是氢、R17、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R16-、杂芳基-R16-、羟基烷基、HO-R16-、R17-Y-R16-、HS-R16-、R17-S(O)-、R17-S(O)2-、R17-SO3-、R17-S(O)2NR-、-N(R)2、-NR-C(NH2)＝NR、氰基、硝基、卤素、-OR、-SR、-SO3R、-S(O)2N(R)2、-C(O)R、-C(R)＝N-OR、-C(NH2)＝NR、-CO2R、-OC(O)R或-C(O)N(R)2；或者与通过-亚烷基-或-Y-亚烷基-基团连接的Rq+1或Rq-1连接在一起；R25是氢、R17、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R16-、杂芳基-R16-、羟基烷基、HO-R16-、R17-Y-R16-、HS-R16-、-CR(O)、-CO2R或-C(O)N(R)2；或者R25可与R26或R27连接在一起，并与-亚烷基-或-Y-亚烷基-基团连接；R26是氢、R17、单氟代烷基、单氟代烯基、芳基-R16-、杂芳基-R16-、羟基烷基、HO-R16-、R17-Y-R16-、HS-R16-、-CR(O)、-CO2R或-C(O)N(R)2；或者R26可与R25或R27连接在一起，并与-亚烷基-或-Y-亚烷基-基团连接；R32是R、R17-Y-R16-、R17-S(O)-、R17-S(O)2-、-SO3R、-S(O)2N(R)2或D-葡糖苷酸基；Y是O、-NR-、-S(O)n-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-或-C(O)NR-；n是0、1或2；q是22、23、26、27、28、29、32、33或34。 |
| 摘要 | 本发明提供一种具有以下结构的式(I)或(II)化合物或其药学上可接受的盐（如图)：用于治疗疾病的炎性成分，特别用于治疗动脉粥样硬化、心肌梗死、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、II型糖尿病和自身免疫疾病，如多发性脑硬化和类风湿性关节炎。 |
| 国际公布 | 2004-06-17 WO2004/050631 英 |
