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氯唑沙宗的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 鲁南制药集团股份有限公司/赵志全
公开(公告)号 CN1235888C  
公开(公告)日 2006.01.11  
申请(专利)号 CN200410006317.2  
申请日期 2004.02.25  
专利名称 氯唑沙宗的制备方法  
主分类号 C07D263/58(2006.01)I  
分类号 C07D263/58(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 鲁南制药集团股份有限公司  
发明(设计)人 赵志全  
地址 276005山东省临沂市红旗路209号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种氯唑沙宗的制备方法,其特征在于:该方法包括以下步骤:a2,5-二氯硝基苯的还原反应:该反应采用LiAlH4或Ranney/Ni为还原剂,以水、醇、醚或四氢呋喃为溶剂,得到还原物(3);b2,5-二氯苯胺的水解反应:该反应采用氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾、醇化钠或醇化钾为水解剂,以水、醚或芳香类为溶剂进行水解反应,得到化合物(4);c环合反应:该反应采用脲素为环合剂,使2-氨基-4-氯苯酚发生环合反应,得到氯唑沙宗粗品(1),以乙醇/水体系为溶剂加入适量保险粉精制得到纯品。  
摘要 本发明涉及口服强效肌肉松弛药氯唑沙宗的制备方法,其包括步骤:首先采用2,5-二氯硝基苯为原料,以Ranney/Ni为催化剂在3Mpa压力下发生还原反应生成2,5-二氯苯胺(3),经氢氧化钠/钾在85℃的温度下水解生成2-氨基-4-氯苯酚,不经精制直接与脲素在盐酸存在下发生环合反应,生成氯唑沙宗(1)粗品,最后在50%的乙醇精制得到纯品氯唑沙宗(1)。  
国际公布  
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