一种植物甾醇－β－D－葡萄糖苷或／和植物甾烷醇－β－D－葡萄糖苷类化合物的合成方法
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公开(公告)号
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CN1235907C
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公开(公告)日
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2006.01.11
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申请(专利)号
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CN03116482.X
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申请日期
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2003.04.18
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专利名称
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一种植物甾醇－β－D－葡萄糖苷或／和植物甾烷醇－β－D－葡萄糖苷类化合物的合成方法
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主分类号
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C07J9/00(2006.01)I
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分类号
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C07J9/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海药谷药业有限公司
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发明(设计)人
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惠永正;刘俊耀;何亚楠
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地址
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201203上海市浦东新区张江高科技园区松涛路563号B座2楼
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙粹芳
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种植物甾醇-β-D-葡萄糖苷或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷类化合物的合成方法，其特征是包括如下步骤：1).植物甾醇或/和植物甾烷醇粗品的重结晶纯化得晶体；2).由植物甾醇或/和植物甾烷醇晶体，多取代-D-葡萄糖三氯乙烯亚胺酯化合物(IV)，路易氏酸催化剂和脱水剂在惰性气体保护下，在溶剂中进行糖苷化反应生成多取代的植物甾醇-β-D-葡萄糖苷化合物(V)或/和多取代的植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷类化合物，反应结束时，加入淬灭剂终止反应，化合物(IV)和化合物(V)的结构式：化合物(V)中R1选自于：多取代的取代基R2选自苯甲酰基或被F、Cl、Br或I取代的苯甲酰基；在糖苷化反应中，反应温度是-78-40℃，反应时间是0.5-24小时；化合物(IV)，植物甾醇或/和植物甾烷醇，路易斯酸催化剂和淬灭剂的摩尔比为1∶0.8-2.5∶0.01-0.5∶0-0.5，化合物(IV)的摩尔和脱水剂的重量比为1摩尔∶1-300克，反应溶剂用量是1摩尔化合物(IV)用10-40升溶剂；3).化合物(V)或/和多取代的植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物和碱在极性溶剂中，进行脱保护基反应生成植物甾醇-β-D-葡萄糖苷化合物(VI)或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物，在脱保护基反应中，化合物(V)或/和多取代的植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物与碱的摩尔比为1∶0.1-6，反应温度是20-60℃，反应时间是1-10小时，极性溶剂用量是1摩尔化合物(V)或/和多取代的植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷化合物用10-30升溶剂，化合物(VI)的结构式化合物(VI)结构式中的R1与化合物(V)结构式中的R1相同。
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摘要
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一种植物甾醇-β-D-葡萄糖苷或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷类化合物的合成方法。首先是将植物甾醇或/和植物甾烷醇粗品进行重结晶纯化得到晶体；再将该晶体与多取代-D-葡萄糖三氯乙烯亚胺酯在路易氏酸催化剂存在下进行糖苷化反应，再脱去保护基生成植物甾醇-β-D-葡萄糖苷或/和植物甾烷醇-β-D-葡萄糖苷类化合物。该方法具有反应条件温和、操作简便、合成路线经济、立体选择性高等优点，是一个适宜于工业化生产的方法。
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国际公布
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