公开(公告)号
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CN1230178C
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公开(公告)日
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2005.12.07
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申请(专利)号
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CN02807707.5
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申请日期
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2002.03.29
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专利名称
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伴有前列腺肥大症的膀胱刺激症状治疗药
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主分类号
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A61K31/55
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分类号
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A61K31/55;A61P13/08;A61P13/10;//C07D495/04
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.30 JP 099799/2001
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申请(专利权)人
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协和发酵工业株式会社
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发明(设计)人
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山形强;厚喜薰;大野哲司;白仓史郎;唐泽启
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2002-03-29 PCT/JP2002/003169
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进入国家日期
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2003.09.29
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈 昕
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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以式(Ia)表示的三环化合物或其药理学允许的盐在制备治疗伴有前列腺肥大症的膀胱刺激症状的药物中的应用,式中R1表示氢原子、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基或卤素;X1-X2-X3表示CR5=CR6-O、CR5=CR6-S、O-CR7=CR8或S-CR7=CR8,其中,R5和R6彼此相同或不同,分别表示氢原子、取代或未取代的C1~C6烷基、羟基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、硝基、氨基、单(C1~C6烷基)取代的氨基、二(C1~C6烷基)取代的氨基、取代或未取代的C1~C6烷酰氨基或卤素,R7和R8与上述R5和R6的定义相同,Ya为-CH2SO2-、-SCH2-、-SOCH2-、-SO2CH2-或-OCH2-、当Ya为-CH2SO2-、-SCH2-、-SOCH2-或-SO2CH2-时,R2a为氢原子,取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C2~C6链烯基、三氟甲基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、氨基、单(取代或未取代的C1~C6烷基)取代的氨基、双(取代或未取代的C1~C6烷基)取代的氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳烷基氨基、取代或未取代的芳基氨基、取代或未取代的脂环族杂环基或者式(II)表示的基团,式中n为0或1,R3及R4,彼此相同或不同,为氢原子,取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基或三氟甲基,R3及R4也可与相邻的碳原子一起形成环烷基、Q为羟基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、氨基或卤素,当Ya为-OCH2-时,R2a为氢原子、取代或未取代的C2~C6链烯基、三氟甲基、取代或未取代C1~C6烷氧基、氨基、单(取代或未取代的C1~C6烷基)取代的氨基、双(取代或未取代的C1~C6烷基)取代的氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳烷基氨基、取代或未取代的芳基氨基、取代或未取代的脂环族杂环基或者式(II)表示的基团,式中n、R3、R4及Q分别和前记同义。
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摘要
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一种以式(I)表示的三环化合物或其药理学允许的盐作为有效成分的伴有前列腺肥大症的膀胱刺激症状治疗药,∴式中,R1为氢原子,取代或未取代的低级烷基等,X1-X2-X3为CR5=CR6-CR7=CR8、CR5=CR6-S等,Y为-CH2S-、-SOCH2-等,R2为氢原子等。
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国际公布
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2002-10-10 WO2002/078712 日
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