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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于合成微管蛋白抑制剂的中间体的合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于合成微管蛋白抑制剂的中间体的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 惠氏控股公司/Y·吴;S·梅加蒂;C·格莱特索斯;J·T·肯达尔;B·K·维尔克;T·帕德马纳坦;P·拉维恩德拉纳特
公开(公告)号 CN1705639A  
公开(公告)日 2005.12.07  
申请(专利)号 CN03825189.2  
申请日期 2003.09.12  
专利名称 用于合成微管蛋白抑制剂的中间体的合成方法  
主分类号 C07C269/08  
分类号 C07C269/08;C07B57/00;C07C45/58;C07K5/065;C07K5/06;C07C45/44  
分案原申请号  
优先权 2002.9.20 US 60/412,024  
申请(专利权)人 惠氏控股公司  
发明(设计)人 Y·吴;S·梅加蒂;C·格莱特索斯;J·T·肯达尔;B·K·维尔克;T·帕德马纳坦;P·拉维恩德拉纳特  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2003-09-12 PCT/US2003/028661  
进入国家日期 2005.05.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邹雪梅  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备式I化合物的方法:式I其中:R1和R2独立选自H、1-4个碳原子的直链烷基、卤素和1-4个碳原子的烷氧基;R3为1-4个碳原子的直链烷基;R4为1-4个碳原子的直链烷基和3-4个碳原子的支链烷基;R5为1-4个碳原子的直链烷基;所述方法包括:a)用还原剂处理下式腈:然后通过酸水解得到下式醛:b)将步骤a的醛与碱金属氰化物在式R5NH2的烷基胺存在下反应,得到下式腈:c)将步骤b的腈用碱金属氢氧化物水解,得到下式酰胺:d)将步骤c的酰胺与其中各R4独立选择的式O[CO2R4]2有机碳酸酯在二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应,得到下式三封闭酰胺:e)将步骤d的三封闭酰胺用碱金属氢氧化物水解,得到下式外消旋的封闭胺:f)将步骤e的外消旋的封闭胺与NH2-拆分碱的拆分碱反应,得到下式拆分的封闭胺盐:和g)将拆分的封闭胺盐用碱金属氢氧化物水溶液处理,用酸酸化,得到式I化合物:式I。  
摘要 本发明为一种制备式(I)化合物的方法:其中R1、R2、R3、R4和R5按说明书定义,所述化合物为用于制备用于癌症治疗的微管蛋白抑制剂的中间体。  
国际公布 2004-04-01 WO2004/026814 英  
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