| 公开(公告)号 | CN1235881C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN02105125.9 |
| 申请日期 | 2002.02.22 |
| 专利名称 | 制备氟代喹诺酮羧酸的改进方法 |
| 主分类号 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.23 DE 10108750.0 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔公司 |
| 发明(设计)人 | N·卢伊;H·潘斯库斯 |
| 地址 | 联邦德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;邰 红 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种通过加入水、乙酸和硫酸水解下式(I)所示的氟代喹诺酮羧酸C1-C4烷基酯制备下式(II)所示的氟代喹诺酮羧酸的方法，其中，R1表示C1-C4烷基，R2表示氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、硝基或氰基，R3和R4各自表示卤素，R5表示氢、C1-C4烷基、卤素或硝基，和Y表示C1-C6烷基、环丙基或苯基，各基团任选被卤素取代，其中，R2和Y一起还可表示通过碳原子与氮原子连接的CH2CH2O或CH(CH3)CH2O桥，和其中至少基团R2-R5中一个是氟，其中，基团R2-R5和Y与式(I)中的意义相同，该方法的特征在于，对于1摩尔氟代喹诺酮羧酸C1-C4烷基酯，使用少于30g的硫酸，加热回流反应混合物0.5-8小时，然后蒸馏出乙酸、乙酸C1-C4烷基酯、C1-C4烷基醇和任选水的混合物，最后分离出所制得的氟代喹诺酮羧酸。 |
| 摘要 | 通过加入水、乙酸和硫酸水解相应的C1-C4烷基酯可制备氟代喹诺酮羧酸，其中，硫酸的用量明显降低，对于1摩尔氟代喹诺酮羧酸C1-C4烷基酯，使用少于30g的硫酸，加热回流反应混合物0.5-8小时，然后蒸馏出乙酸、乙酸C1-C4烷基酯、C1-C4烷基醇和任选水的混合物，最后分离出制得的氟代喹诺酮羧酸。 |
| 国际公布 |
