具有抗肿瘤活性的4-β-胺基-类糖侧链-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物及其合成方法
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公开(公告)号
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CN1235897C
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公开(公告)日
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2006.01.11
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申请(专利)号
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CN00116782.0
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申请日期
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2000.06.26
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专利名称
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具有抗肿瘤活性的4-β-胺基-类糖侧链-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物及其合成方法
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主分类号
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C07D317/70(2006.01)I
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分类号
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C07D317/70(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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国家医药管理局上海医药工业研究院
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发明(设计)人
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马维勇;陈再新;张椿年
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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王 巍
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种具有抗肿瘤活性的4-β-胺基-类糖侧链-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物，其特征在于该衍生物由下列结构式表示：结构式1结构式2结构式3结构式4其中(1)结构式1中，当2”位分别为消旋、R或S构型时，则分别表示本发明的化合物1、2或3；(2)结构式2中，当2”位分别为消旋、R或S构型，R1和R2为氢、C1-C7直链或支链烷基、烯丙基，被甲氧基、卤素、硝基、羟基单取代或多取代的苯基或苯甲基时，分别表示为本发明的I、II、III类衍生物；(3)结构式3中，当2”位分别为消旋、R或S构型，X为盐酸根、硫酸根、枸橼酸根、酒石酸根或苯磺酸根，分别表示本发明的化合物4、5、6；(4)结构式4中，当2”位为分别消旋、R、S构型时，R1和R2为氢、C1-C7直链或支链烷基、烯丙基，被甲氧基、卤素、硝基、羟基单取代或多取代的苯基或苯甲基，X为盐酸根、硫酸根、枸橼酸根、酒石酸根或苯磺酸根，分别表示本发明的IV、V、VI类衍生物。
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摘要
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本发明属药物合成。本发明提供了具有抗肿瘤活性的4-β-胺基-类糖侧链-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物。本发明化合物对鬼臼毒素C4位进行修饰，并具有较好的抗肿瘤活性。本发明提供了制备方法。
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国际公布
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