公开(公告)号
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CN1234362C
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公开(公告)日
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2006.01.04
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申请(专利)号
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CN98813750.X
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申请日期
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1998.12.22
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专利名称
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阿片样激动剂/阿片样拮抗剂组合物
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主分类号
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A61K31/485(2006.01)I
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分类号
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A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)N;A61P25/30(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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1997.12.22 US 60/068,480
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申请(专利权)人
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欧罗赛铁克股份有限公司
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发明(设计)人
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R·F·凯克;R·D·科卢西
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地址
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卢森堡彼特罗茜
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颁证日
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国际申请
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1998-12-22 PCT/US1998/027257
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进入国家日期
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2000.08.21
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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陈剑华
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国省代码
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卢森堡;LU
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主权项
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一种口服用药学组合物,它包含:口服镇痛有效量的阿片样激动剂、阿片样拮抗剂,其阿片样拮抗剂与阿片样激动剂之比使产生的组合产物在口服时能有效镇痛但在以与阿片样激动剂的镇痛有效量相同或更高的剂量服用时会使身体依赖性使用者厌恶,所述阿片样拮抗剂是纳曲酮,所述阿片样激动剂选自氢可酮、羟考酮、可待因、氢吗啡酮、左啡诺、哌替啶、美沙酮、吗啡,纳曲酮与氢可酮之比为0.03∶1至0.27∶1,纳曲酮与羟考酮之比为0.037∶1至0.296∶1,纳曲酮与可待因之比为0.005∶1至0.044∶1,纳曲酮与氢吗啡酮之比为0.148∶1至1.185∶1,纳曲酮与左啡诺之比为0.278∶1至2.222∶1,纳曲酮与哌替啶之比为0.0037∶1至0.0296∶1,纳曲酮与美沙酮之比为0.056∶1至0.444∶1,纳曲酮与吗啡之比为0.018∶1至0.148∶1。
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摘要
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本发明部分地涉及一种口服剂型,它包含口服镇痛有效量的阿片样激动剂和口服有活性的阿片样拮抗剂的组合,其阿片样拮抗剂与阿片样激动剂之比使产生的组合产物在口服时能有效镇痛但会使身体依赖性使用者厌恶。较好的是,组合产物中的阿片样拮抗剂的量能使身体依赖性成瘾者产生至少轻微的负面的“令其厌恶的”体验(如突然停药综合征)。
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国际公布
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1999-07-01 WO1999/032119 英
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