| 公开(公告)号 | CN1234347C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN00813321.2 |
| 申请日期 | 2000.08.31 |
| 专利名称 | 抗病毒组合物 |
| 主分类号 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.9.24 EP 99203128.6 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·维雷克;L·贝尔特 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-08-31 PCT/EP2000/008522 |
| 进入国家日期 | 2002.03.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;钟守期 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 由固体分散体组成的用于治疗HIV感染的颗粒物，其含有：(a)下式化合物、其N-氧化物、药用加成盐或立体化学的异构体形式：其中Y是CR5或N；A是CH；n是1；Q是-NR1R2，或是在Y是CR5时Q是氢；R1和R2各自独立地选自氢，羟基，C1-4烷基，C1-4烷基羰基，苯基，其中前述的每个C1-4烷基任选地和单独地被一或二个各自独立地选自下述的取代基取代：羟基、氰基、C1-4烷氧基，羟基C1-4烷氧基，苯基和吡咯烷基，其中所述吡咯烷基任选被氧代基取代；R3是氢或C1-4烷基；每个R4独立地是卤素，C1-4烷基，氰基，氨基羰基，或在Y是CR5时R4表示被氰基或氨基羰基取代的C1-4烷基；R5是氢或C1-4烷基；L是-X1-R6或-X2-Alk-R7，其中R6和R7是苯基或被一、二或三个各自独立地选自下述取代基的基团取代的苯基：卤素，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基羰基，甲酰基，氰基，硝基和三氟甲基；或当Y是CR5时，代表R6的苯基被三卤代甲氧基取代；或在Y是N时，R6选自茚满基，所述的茚满基被一或两个各自独立地选自C1-4烷基或C1-4烷基羰基的取代基取代；或当Y是CH时，L是被一或二个卤素原子取代的苄基；X1是-NR3-，-O-，-S-；X2是-NR3-；Alk是C1-4链烷二基；或下式化合物，其N-氧化物、药用加成盐或立体化学的异构体形式：其中-b1＝b2-C(R2a)＝b3-b4＝表示下式的二价基团：-CH＝CH-C(R2a)＝CH-CH＝(b-1)；q是0或2；R1是氢或C1-6烷基羰基；R2a是氰基或氨基羰基；每个R2独立地是C1-4烷基；L是-X-R3，其中R3是苯基，其中所述的苯基任选被一、二或三个独立地选自C1-6烷基，卤素，氰基和氨基羰基的取代基取代；和X是-NR1，-O-或-S-；Q表示氢，卤素，或-NR4R5；和R4和R5各自独立地选自氢或C1-4烷基；Y表示卤素，氰基或硝基；或下式化合物，其N-氧化物、药用加成盐或立体化学的异构体形式：其中-a1＝a2-a3＝a4-表示下述二价基团：-CH＝CH-CH＝CH-(a-1)；n是1；R1是氢；R2是氰基或氨基羰基；L是-X-R3，其中R3是苯基，其中所述苯基被一、二或三个独立地选自C1-4烷基和卤素的取代基任选取代；和X是-NH-，-O-，-S-；条件是不包括下述化合物，其中：*L是-X＝R3，X是-NH-；R1是氢；-a1＝a2-a3＝a4-表示式(a-1)的二价基团；n是1，和R2选自氯和氰基，和R3是苯基，被一个选自下述的取代基任选取代：氯和甲基；和(b)一种或多种药学上可接受的水溶性聚合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及抗病毒化合物的药物组合物，该组合物可施用于患有病毒感染的哺乳动物，特别是人。这些组合物含有颗粒物，该颗粒物是通过熔融挤出含有一种或多种抗病毒化合物和一种或多种适当的水溶性聚合物的混合物，然后研磨所述的熔融挤出混合物而获得的。 |
| 国际公布 | 2001-04-05 WO2001/022938 英 |
