| 公开(公告)号 | CN1234358C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN01811534.9 |
| 申请日期 | 2001.06.08 |
| 专利名称 | 苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/422(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/422(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.21 EP 00113219.0 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·阿兰因;A·弗洛尔;A·K·米勒;R·D·诺可罗司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-08 PCT/EP2001/006506 |
| 进入国家日期 | 2002.12.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 用于生产治疗与腺苷受体有关之疾病的药物的下式IA的新化合物及其可药用盐其中R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、苄氧基、环烷氧基、卤素、羟基或三氟甲氧基；R2、R3彼此独立地是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R4是氢、低级烷基、低级链烯基、卤素、-C(O)-低级烷基、-C(O)-卤代低级烷基、-CH(OH)-卤代低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-NHC(O)-低级烷基、-(CH2)n-OH，或者是苯基，所述苯基选择性地通过连接基-(O)m-(CH2)n-与苯环相连并且是未取代的或被N(R5)(R6)、卤素或硝基取代，或者是2，3-二氢-1H-吲哚基、氮杂环庚烷-1-基、[1，4]氧杂氮杂环庚烷-4-基，或者是5或6元的芳香族或非芳香族杂环，其可以通过连接基-(O)m-(CH2)n-或-N＝C(CH3)-与苯环相连并且是未取代的或被一个或两个基团R7所取代，其中R7如下所定义；R′是(a)苯基，其是未取代的或被卤代低级烷基、-C(O)H或如下基团所取代-(CH2)n-C(O)-N(R5)-(CH2)n-低级烷氧基、-(CH2)nO-卤代低级烷基、-(CH2)nO-(CH2)n+1-O-低级烷基、-S(O)2-N(R5)-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)nOR5、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-低级烷氧基、-(CH2)nN[(CH2)o-低级烷氧基]2、-(CH2)nN[S(O)2CH3]2、-(CH2)nN[R5][S(O)2CH3]、-(CH2)nN(R5)-低级链烯基、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-环烷基、-(CH2)nN(R5)-C(O)O-低级烷基、-(CH2)n-S-(CH2)n-N(R5)(R6)、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-S-低级烷基、-(CH2)nN(R5)-S(O)2CH3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-苯基、-(CH2)nN(R5)-(CH2)oOH、-(CH2)nN(R5)-(CH2)oCH(OH)-CF3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CF3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-CH(OH)-C6H3(OCH3)2、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-C(O)-C6H3(OCH3)2、-N(R5)-C(O)-吗啉、-N(R5)-C(O)-N(R5)-苯基，其被烷氧基取代，-S(O)2-吗啉，或者是苯基，其是未取代的或者被-(CR5R6)n-5至7元芳香族或非芳香族杂环所取代，并且其中的杂环还可以被羟基、-N(R5)(R6)或低级烷基所取代，或者所述苯基被-(CH2)nN(R5)(CH2)o-5或6元芳香族或非芳香族杂环所取代，并且其中的杂环还可以被羟基、-N(R5)(R6)或低级烷基所取代，或者是b)-(CH2)n-5或6元芳香族或非芳香族杂环，条件是当n＝0时所述杂环不能是哌嗪基，并且所述的环可以是未取代的或被2-氧代-吡咯烷、哌啶基、苯基、-(CH2)nOH、卤素、CF3、＝O、低级烷基、环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)nNH2、-(CH2)nCN、-C(O)O-低级烷基、-CH2-O-S(O)2CH3、-C(O)-低级烷基、-C(O)-(CH2)n-低级烷氧基、-CH2-N(R6)C6H4F、-CH2-N(R6)C(O)O-低级烷基、-N(R6)-C(O)-N(R5)-(CH2)n-O-低级烷基所取代；或被四氢呋喃所取代，所述四氢呋喃又被4-Cl-苯基所取代；或被哌嗪-1-基、吗啉基、硫代吗啉基、硫代吗啉-1-氧代、吡咯烷-1-基或哌啶-1-基所取代，或者是苯并哌啶-1-基或苯并噻吩-2-基，或者是c)-N(R5)(CH2)n+1-苯基，其是未取代的或被低级烷氧基取代，或者是-N(R5)C(O)-苯基，或者是d)-N(R5)(CH2)n-5或6元芳香族或非芳香族杂环，所述杂环是未取代的或被低级烷基、-(CH2)n-5或6元芳香族或非芳香族杂环所取代，或者是e)低级烷基-低级烷氧基、-N(R5)(CH2)nN(R5)(R6)、-(CH2)nOH、八氢-喹啉、3，4-二氢-1H-异喹啉、2，3-苯并-1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷或1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷；X是O；R5、R6彼此独立地是氢或低级烷基；R7是低级烷基、低级烷氧基、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-苄基、-C(O)O-低级烷基、-(CH2)nNR5R6、吡啶基，其是未取代的或被低级烷基取代，或是-CH2N(R5)-C(O)O-低级烷基、-NH-C(苯基)3、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基，其是未取代的或被低级烷基取代；n是0、1、2、3或4；m是0或1；o是0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗与腺苷受体有关之疾病的通式(I)化合物及其可药用盐。 |
| 国际公布 | 2001-12-27 WO2001/097786 英 |
