| 公开(公告)号 | CN1234718C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN01816089.1 |
| 申请日期 | 2001.08.20 |
| 专利名称 | 具有抗细菌活性的新的大环内酯 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.22 EP 00117971.2 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·安格恩;D·亨齐克;P-C·维斯 |
| 地址 | 瑞士宾宁根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-20 PCT/EP2001/009560 |
| 进入国家日期 | 2003.03.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的大环内酯抗生素及其可药用酸加成盐或体内可裂解的酯，其中R1是氢、氰基、-S(L)mR2或-S(O)2(L)mR2；L表示-(CH2)n-或-(CH2)nZ(CH2)n′-；m是0或1；n是1、2、3或4；n′是0、1、2、3或4；Z是O；R2是氢；C1-6烷基；任选地被一个或多个彼此独立地选自下列的取代基取代的C6-C14芳基：苯基、C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、氨基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基或硝基；包含5、6或7元杂环环系的不饱和或饱和的单环或双环杂环基，所述杂环环系含有至少一个选自氧、氮和/或硫的杂原子，所述杂环基任选地被一个或多个彼此独立地选自下列的取代基取代：C1-6烷基、C1-4烷氧基、氧代、氨基、C1-6烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、5-或6-元含氮杂环基、任选地被C1-4烷氧基或乙酰基取代的苯基；*表示(R)或(S)形式的手性中心。 |
| 摘要 | 本发明提供具有改善的生物学性质和改善的稳定性的新的式(I)大环内酯抗生素，其可药用酸加成盐或体内可裂解的酯，∴其中，R1是氢、氰基、-S(L)mR2、-S(O)(L)mR2或-S(O)2(L)mR2；L表示-(CH2)n-或-(CH2)nZ(CH2)n′-；m是0或1；n是1、2、3或4；n′是0、1、2、3或4；Z是0、S或NH；R2是氢、烷基、杂环基或芳基；该杂环基和芳基基团可进一步被取代；*表示(R)或(S)形式的手性中心。 |
| 国际公布 | 2002-02-28 WO2002/016380 英 |
