| 公开(公告)号 | CN1717391A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200380104572.4 |
| 申请日期 | 2003.10.20 |
| 专利名称 | 糖元合成酶激酶3的抑制剂 |
| 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.21 US 60/420,432 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·努斯;S·萨布拉马尼安;A·S·瓦格曼 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-20 PCT/US2003/033370 |
| 进入国家日期 | 2005.05.30 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，其特征在于，该化合物具有结构：其中：X和Y分别选自氮、氧和可任选取代的碳；A1和A2是可任选取代的芳基、芳基氨基、芳氧基或杂芳基；R1、R2、R3和R4分别选自氢、羟基、和可任选取代的低级烷基、环状低级烷基、烷基氨基烷基、低级烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、芳基和杂芳基；R1’、R2’、R3’和R4’分别选自氢和可任选取代的低级烷基；R5、R6和R7分别选自氢、羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、酰亚氨基、氰基和取代或未取代的低级烷基、低级烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲酰基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺酰基、亚磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、杂芳基氨基、杂芳烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基，脒基、环烷基、环酰氨基、环硫代酰氨基、环脒基、杂环基、杂环脒基、环酰亚氨基、杂环酰亚氨基、胍基、芳基、联芳基、杂芳基、杂联芳基、杂环基、杂环烷基、芳基磺酰基和芳基亚磺酰氨基；及其药物学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 提供了用于在体外抑制糖元合成酶激酶(GSK3)的活性，和在体内治疗GSK3介导疾病的，新颖的以嘧啶或吡啶为基础的，具有结构(I)的碳环化合物，组合物和方法。本发明的方法、化合物和组合物可单用，或和其它用于治疗GSK活性介导的疾病，如用于治疗糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神经变性疾病(如帕金森氏病和杭廷顿氏舞蹈病)、动脉硬化心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、外伤性脑损伤、双向性精神障碍、免疫缺陷或癌症等的药物学上活性的药剂联用。 |
| 国际公布 | 2004-05-06 WO2004/037791 英 |
