| 公开(公告)号 | CN1717221A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200380104175.7 |
| 申请日期 | 2003.11.26 |
| 专利名称 | 借助梯度的脂质体中药物装填的方法 |
| 主分类号 | A61K9/127(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/127(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.26 US 60/429,122 |
| 申请(专利权)人 | 吉里德科学公司 |
| 发明(设计)人 | M·苏里文;S·杨;胡 宁;G·M·詹森 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-26 PCT/US2003/037790 |
| 进入国家日期 | 2005.05.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 形成具有内低/外高pH梯度的梯度装填的脂质体的方法，该方法包括：(a)在至多大约60mM的酸水溶液中，在其中药物的质子化形式带电荷并且不能透过脂质体膜、并且其中药物的非质子化形式不带电荷并且能透过脂质体膜的温度下，使脂质体溶液与药物接触；(b)将溶液冷却至药物的非质子化形式不能透过脂质体膜的温度；和(c)使溶液与弱碱接触，所述弱碱的量可有效提高内部脂质体的pH以提供具有内低/外高pH梯度的梯度装填的脂质体。 |
| 摘要 | 提供了一种将药物(例如抗肿瘤药)包囊在优选具有高药物：脂质比的脂质体中的方法。脂质体可以通过一种借助于利用跨膜pH梯度的活性机理装填药物的方法制备得到。利用这种方法，捕获效率达到100％。所使用的药物：脂质比高于现有的传统脂质体制剂，降低了药物从脂质体的释放速率。装填后，残余酸用在低温下可渗透的碱猝灭剂猝灭。于是降低了残余酸度，因而提高了化学稳定性(例如防止水解)，保持了脂质体和药物在给药之前的稳定性。当脂质体在体内施用时，由于猝灭剂迅速逸出脂质体，所以存在pH梯度。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/047800 英 |
