| 公开(公告)号 | CN1717408A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200380104207.3 |
| 申请日期 | 2003.11.19 |
| 专利名称 | 具有抗胆碱能活性的氨基甲酸酯 |
| 主分类号 | C07D451/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D451/06(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.26 DE 10255040.9 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 |
| 发明(设计)人 | 马赛厄斯·格劳尔特;马赛厄斯·霍夫曼;迈克尔·P·皮珀;乔格·斯佩克;斯蒂芬·布赖特费尔德 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-19 PCT/EP2003/012912 |
| 进入国家日期 | 2005.05.26 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式1的化合物其中A代表选自下列基团的双键基团：和X-代表一种带一个负电性的阴离子，优选是选自由氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对-甲苯磺酸盐中的阴离子；R1和R2可以相同或不同，代表C1-C5-烷基，必要时可以被一个选自-C3-C6-环烷基、羟基或卤素中的基团取代，或R1和R2共同形成C3-C5-亚烷基桥；R3和R4可以相同或不同，代表氢，或C1-C5-烷基，必要时可以被一个或多个选自羟基、卤素、CF3和-OC1-C4-烷基中的基团一次或多次取代，或C2-C5-链烯基或C2-C5-炔基，必要时可以被一个或多个选自羟基、卤素、CF3和-OC1-C4-烷基、苯基和取代的苯基中的基团一次或多次取代，所述的取代苯基可以被选自甲基、卤素、羟基、CF3或甲氧基中的基团一次或多次取代，或C6-C10-芳基，必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3和-OC1-C4-烷基、苯基和取代的苯基中的基团取代，所述的取代苯基可以被选自甲基、卤素、羟基、CF3或甲氧基中的基团一次或多次取代，或C6-C10-芳基，该基团被5元或6元杂芳环取代，杂芳环必要时可以被甲基、卤素、羟基、CF3或甲氧基一次或多次取代，或C6-C10-芳基-C1-C4-烯基，其在芳基上必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3和-OC1-C4-烷基、苯基和取代的苯基中的基团取代，所述的取代苯基可以被选自甲基、卤素、羟基、CF3和甲氧基中的基团一次或多次取代，或C6-C10-芳基-C1-C4-烯基，其在芳基上被5元或6元杂芳环取代，杂芳环必要时可以被选自甲基、卤素、羟基、CF3或甲氧基中的基团一次或多次取代，或C6-C10-芳基-C1-C4-烯基，其在烯基上必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3、-OC1-C4-烷基和苯基中的基团取代，或一个5元或6元、饱和或不饱和的环，其可含有一个、二个或三个选自氮、氧或硫的杂原子并且必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3、苯基、苄基和-OC1-C4-烷基中的基团一次或多次取代，或一个5元或6元、饱和或不饱和的环，其可含有一个、二个或三个选自氮、氧或硫的杂原子，并且被5元或6元杂芳环取代，所述杂芳环必要时可以被选自甲基、卤素、羟基、CF3或甲氧基中的基团一次或多次取代，或C3-C6-环烷基，必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3、-OC1-C4-烷基、苯基和取代的苯基中的基团取代，所述的取代苯基可以被甲基、卤素、羟基、CF3或甲氧基一次或多次取代，或C3-C6-环烷基，该基团被5元或6元杂芳环取代，所述杂芳环必要时可以被甲基、卤素、羟基、CF3或甲氧基一次或多次取代，或下列结构式的基团其中B代表-CH2-、-NH-、-S-或-O-，必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3和-OC1-C4-烷基中的基团一次或多次取代，或下列结构式的基团其中B′代表CH或N，必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3和-OC1-C4-烷基中的基团一次或多次取代，或下列结构式的基团其中B代表-CH2-、-NH-、-S-或-O-，必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3和-OC1-C4-烷基中的基团一次或多次取代，或下列结构式的基团其中B代表-CH2-、-NH-、-S-或-O-，R′代表氢、羟基、甲基、羟甲基、乙基、CF3、CHF2或卤素，并且必要时可以被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3和-OC1-C4-烷基的基团一次或多次取代，或R3和R4与氮原子一起形成5元或6元、饱和或不饱和杂环，其必要时可以有一个或二个选自氮、氧或硫的其他杂原子并且必要时可被一个或多个选自C1-C4-烷基、羟基、卤素、CF3、苯基、苄基和-OC1-C4-烷基中的基团一次或多次取代，或R3和R4与氮原子一起形成5元或6元、饱和或不饱和杂环，其被5元或6元杂芳环取代，杂芳环必要时可以被甲基、卤素、羟基、CF3或甲氧基一次或多次取代，必要时包括通式1化合物的单个对映异构体或非对映异构体，各对映异构体或非对映异构体的混合物以及必要时其外消旋物，以及必要时其可药用的酸加成盐，溶剂合物和水合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式1的新型氨基甲酸酯，其中的X-和基团R1、R2、R3和R4具有如权利要求和说明书中的含义。本发明还涉及其制备方法和其作为药物，尤其是具有抗胆碱能活性的药物的用途。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048373 德 |
