紫杉烷衍生物及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1234696C
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公开(公告)日
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2006.01.04
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申请(专利)号
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CN200410034672.0
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申请日期
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2000.07.03
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专利名称
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紫杉烷衍生物及其制备方法
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主分类号
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C07D263/04(2006.01)I
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分类号
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C07D263/04(2006.01)I
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分案原申请号
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00809683.X
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优先权
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1999.7.6 AU MI99A001483
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申请(专利权)人
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因迪纳有限公司
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发明(设计)人
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E·博姆巴德利;B·加贝塔;A·庞特罗里
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地址
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意大利米兰
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张 敏
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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制备(4S，5R)-N-Boc-2-(2，4-二甲氧基苯基)-4-异丁基-1-噁唑烷-5-甲酸的方法，其中包括下述步骤：a)用Boc保护亮氨醇的氨基；b)将N-Boc-L-亮氨醇转化成N-Boc-L-亮氨醛；c)制备步骤(b)产物的氰醇；d)将所述氰醇腈转化成相应的羧酸；e)形成羧酸甲酯；f)纯化(2R，3S)-3-(N-Boc)氨基-2-羟基-5-甲基己酸甲酯；g)将步骤(f)产物与2，4-二甲氧基苯甲醛缩二甲醇缩合；h)将(4S，5R)-N-Boc-2-(2，4-二甲氧基苯基)-4-异丁基-1-噁唑烷-5-甲酸甲酯转化成相应的羧酸。
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摘要
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具有抗癌活性的新的紫杉烷衍生物，其制备方法，以及制备在13-位被异丝氨酸残基取代的14β-羟基-1，14碳酸酯浆果赤霉素III和V衍生物的方法。
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国际公布
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