公开(公告)号 | CN1234700C |
公开(公告)日 | 2006.01.04 |
申请(专利)号 | CN03150922.3 |
申请日期 | 2003.09.11 |
专利名称 | 一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法 |
主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
分类号 | C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)N;A61P35/00(2006.01)N |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 复旦大学 |
发明(设计)人 | 陈建民;姜 毅;李 明;金晓英;林海霞;吴蓓莉 |
地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 | 陆 飞;盛志范 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物,其特征在于该类似物为7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的溴化物,且具有如下化学结构式:其中R为:或 |
摘要 | 本发明是一种具有抗癌活性的紫杉烷溴代类似物及其制备方法。用溴与含三尖杉宁碱、7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的红豆杉粗提物进行加成反应,随后使用正相制备型高效液相色谱和反相半制备高效液相色谱制备得两种新的紫杉烷类似物:(2”R,3”S)-二溴-7-表-1 0-去乙酰基三尖杉宁碱和(2”S,3”R)-二溴-7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱。对于人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人卵巢癌细胞(A2780),这两种新的紫杉烷溴代类似物具有与紫杉醇相类似甚至更强的抗癌活性,可用于制备抗癌新药物。 |
国际公布 |