99TcmN二硫代氨基甲酸盐类化合物、其制备方法和其在核医学上的应用
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公开(公告)号
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CN1234715C
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公开(公告)日
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2006.01.04
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申请(专利)号
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CN02158757.4
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申请日期
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2002.12.26
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专利名称
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99TcmN二硫代氨基甲酸盐类化合物、其制备方法和其在核医学上的应用
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主分类号
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C07F13/00(2006.01)I
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分类号
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C07F13/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.19 CN 02156870.7
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申请(专利权)人
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北京师范大学
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发明(设计)人
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张俊波;王学斌;刘 婧
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地址
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100875北京市北京师范大学化学系
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京万科园知识产权代理有限责任公司
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代理人
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张亚军;曹诗健
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种99Tc标记的99TcmN(CPEDTC)2化合物，其特征在于其结构为：其具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体CPEDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点，整个络合物呈电中性；该化合物的合成方法及步骤如下：(1)配体CPEDTC的合成：将一定量的环戊胺加入反应容器中，在搅拌下向反应器中加入NaOH水溶液，然后缓慢滴加CS2，搅拌2h～3h，整个反应过程温度要控制在10℃以下，环戊胺、NaOH和CS2的加入量为等摩尔加入；然后蒸除溶剂，剩余物用体积比为9∶1的异丙醇/乙醚混合溶剂重结晶，得一白色晶体即为配体CPEDTC；(2)99TcmN(CPEDTC)2的制备：将1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液、0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液，其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的质量浓度为0.5g/L，依次加入到反应容器中，调节溶液pH值为7.0～7.5，然后加入1mL99TcmO4-淋洗液，在室温下反应15分钟即得到[99TcmN]int2+中间体；将1mL浓度为5g/L的CPEDTC水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中间体溶液中，摇匀，室温下反应10分钟即得99TcmN(CPEDTC)2；上述所用99TcmO4-淋洗液的放射性纯度大于99％，放射性浓度为3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL。
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摘要
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本发明涉及一种新型、以[99Tcm≡N]2+核为中心核、具有医学应用价值的、99Tc标记化合物99TcmN(CPEDTC)2、其合成方法及其作为脑灌注显像剂在核医学领域的应用，本发明所述的化合物具有化学稳定性高、显像性能好等优点，为脑显像剂开辟了又一新的领域。
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国际公布
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