齐墩果酸丁二酸单酯的合成及其治疗急慢性肝炎药物制剂
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公开(公告)号
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CN1715291A
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公开(公告)日
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2006.01.04
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申请(专利)号
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CN200410043657.2
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申请日期
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2004.06.28
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专利名称
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齐墩果酸丁二酸单酯的合成及其治疗急慢性肝炎药物制剂
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主分类号
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C07J63/00(2006.01)I
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分类号
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C07J63/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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田振坤;王建明;匡海学
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发明(设计)人
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田振坤
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地址
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150040黑龙江省哈尔滨市动力区和平路24号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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黑龙江;23
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主权项
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本品请求专利保护的范围为“齐丁酯”的化学结构及合成技术以及合成工艺。1、齐丁酯化学结构为：齐丁酯分子式：C34H52O6齐丁酯分子量：556.77
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摘要
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本技术属于中药现代化研究及有机合成技术范畴。利用中药中的天然成分齐墩果酸，与丁二酸酐在无水吡啶做催化剂条件下进行酯化合成，生成齐墩果酸丁二酸单酯(简称齐丁酯)，获得新化学结构的化合物。技术方案要点是在合成反应中，将齐墩果酸加7倍量的丁二酸酐，再加4倍量吡啶，100℃加热反应8小时，反应完毕，经水洗去剩余丁二酸酐及吡啶，得齐丁酯。进一步纯化用无水乙醇重结晶。发明所获新的化合物齐丁酯结构见附图。分子式C34H52O6，分子量556.77，熔点256～258℃。本发明是通过对齐墩果酸的结构修饰增加其水溶性和分散性，提高生物利用度。本品口服可对抗急慢性肝损伤，降低转氨酶，减轻肝纤维化，抑制肝免疫性病变。服用量每日100～200mg。剂型为胶囊剂。
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国际公布
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