




| 公开(公告)号 | CN1714077A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN01817407.8 |
| 申请日期 | 2001.10.19 |
| 专利名称 | 2-、3-、4-或5-取代的N1-(苯磺酰基)吲哚及其治疗用途 |
| 主分类号 | C07D209/08 |
| 分类号 | C07D209/08;C07D453/02;C07D403/04;C07D487/04;A61K31/404;A61K31/439;A61K31/496;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.20 SE 0003810-9;2000.10.25 SE 60/243,115 |
| 申请(专利权)人 | 比奥维特罗姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·卡尔迪罗拉;G·约翰松;B·M·尼尔森 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-19 PCT/SE2001/002319 |
| 进入国家日期 | 2003.04.15 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或立体异构体:其中Ar为(1)苯基,(2)萘基,(3)有1至4个选自氧、硫或氮的杂原子的5-至10-元单环或双环杂环,或(4)-R9-苯基;其中每个苯基、萘基和杂环独立地任选地被卤素、C1-6烷基、CF3、羟基、C1-6烷氧基、OCF3、COCF3、CN、NO2、苯氧基、苯基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基、-NR7R8、C1-6烷基羧基、甲酰基、-C1-6烷基-NH-CO-苯基、-C1-6烷基-CO-NH-苯基、-NH-CO-C1-6烷基、-CO-NR7R8或SR7取代;其中R7和R8独立地为H或C1-6烷基;R9为C1-6烷基或C2-6链烯基,R7、R8和R9均任选地被苯基或苯氧基取代;R2为H、苯基、I或C1-6烷基;R3为H或3-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-烯)基;R4为H或选自以下的杂环:和其中R6为H、C1-6烷基或苄基;和R5为H、羟基、C1-3烷氧基、F、NO2、CF3、OCF3或选自以下的杂环:和条件是R2为烷基时,R4不为H。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的2-、3-、4-或5-取代的-N1-(苯磺酰基)吲哚化合物,其中Ar、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义。所述化合物与5-TH6受体有亲和性,适用用于治疗和预防与所述受体有关的病症如肥胖症和CNS病症。 |
| 国际公布 | 2002-04-25 WO2002/032863 英 |