公开(公告)号
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CN1714077A
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公开(公告)日
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2005.12.28
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申请(专利)号
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CN01817407.8
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申请日期
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2001.10.19
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专利名称
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2-、3-、4-或5-取代的N1-(苯磺酰基)吲哚及其治疗用途
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主分类号
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C07D209/08
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分类号
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C07D209/08;C07D453/02;C07D403/04;C07D487/04;A61K31/404;A61K31/439;A61K31/496;A61P25/00
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分案原申请号
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优先权
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2000.10.20 SE 0003810-9;2000.10.25 SE 60/243,115
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申请(专利权)人
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比奥维特罗姆股份公司
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发明(设计)人
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P·卡尔迪罗拉;G·约翰松;B·M·尼尔森
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地址
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瑞典斯德哥尔摩
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颁证日
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国际申请
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2001-10-19 PCT/SE2001/002319
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进入国家日期
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2003.04.15
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或立体异构体:其中Ar为(1)苯基,(2)萘基,(3)有1至4个选自氧、硫或氮的杂原子的5-至10-元单环或双环杂环,或(4)-R9-苯基;其中每个苯基、萘基和杂环独立地任选地被卤素、C1-6烷基、CF3、羟基、C1-6烷氧基、OCF3、COCF3、CN、NO2、苯氧基、苯基、C1-6烷基磺酰基、C2-6链烯基、-NR7R8、C1-6烷基羧基、甲酰基、-C1-6烷基-NH-CO-苯基、-C1-6烷基-CO-NH-苯基、-NH-CO-C1-6烷基、-CO-NR7R8或SR7取代;其中R7和R8独立地为H或C1-6烷基;R9为C1-6烷基或C2-6链烯基,R7、R8和R9均任选地被苯基或苯氧基取代;R2为H、苯基、I或C1-6烷基;R3为H或3-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-烯)基;R4为H或选自以下的杂环:和其中R6为H、C1-6烷基或苄基;和R5为H、羟基、C1-3烷氧基、F、NO2、CF3、OCF3或选自以下的杂环:和条件是R2为烷基时,R4不为H。
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摘要
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本发明提供通式(I)的2-、3-、4-或5-取代的-N1-(苯磺酰基)吲哚化合物,其中Ar、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义。所述化合物与5-TH6受体有亲和性,适用用于治疗和预防与所述受体有关的病症如肥胖症和CNS病症。
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国际公布
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2002-04-25 WO2002/032863 英
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