| 公开(公告)号 | CN1714095A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN03825642.8 |
| 申请日期 | 2003.09.05 |
| 专利名称 | 心磷脂分子及合成方法 |
| 主分类号 | C07F9/10 |
| 分类号 | C07F9/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.16 US 60/419,277;2002.11.26 US 60/429,285;2003.1.7 US 60/438,659;2003.5.2 US 60/467,331;2003.5.4 US PCT/US03/13917;2003.5.23 US PCT/US03/16412 |
| 申请(专利权)人 | 新药物公司 |
| 发明(设计)人 | M·U·艾哈迈德;M·K·乌科拉姆;I·艾哈迈德 |
| 地址 | 美国伊利诺斯州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-05 PCT/US2003/027806 |
| 进入国家日期 | 2005.06.16 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式I、II或III的心磷脂类似物的方法，其包含在存在酸催化剂的情况下使式VIII的醇与一种或多种磷酰胺试剂和2-O-保护的甘油或2-O-取代的甘油反应，其中，在式I、II、III或VIII中，Y1和Y2相同或不同地为-O-C(O)-，-O-，-S-或-NH-C(O)-；R1和R2相同或不同地为H，C2至C34饱和的或不饱和的烷基；R3是(CH2)n且n＝0-15；R4是氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、肽、二肽、多肽、蛋白质、碳水化合物、杂环、核苷、多核苷酸；R5是连接物，其含有烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烷氧基、聚烷氧基、肽、二肽、多肽、蛋白质、碳水化合物；X是氢、无毒的阳离子。 |
| 摘要 | 本发明提供了心磷脂、特别是短链心磷脂的新的合成途径，所述心磷脂具有不同链长的不同脂肪酸和/或烷基链、还具有或不具有不饱和度。该方法包含：使1，2-O-sn-二酰基/1，2-O-sn-二烷基甘油或2-O-保护的甘油与亚磷酰胺试剂或磷酸三酯反应，生成保护的心磷脂，对其去保护制备出短链心磷脂。该反应方案可以用于生成心磷脂的新变体。可以将由本方法制备的心磷脂包含在脂质体中，其还可以包含活性剂，例如疏水的或亲水的药物。这样的脂质体可以用于治疗疾病或诊断和/或分析试验中。脂质体还可以包含用于靶向特定细胞类型或特定组织的配体。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039817 英 |
