| 公开(公告)号 | CN1714070A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN200380103892.8 |
| 申请日期 | 2003.11.20 |
| 专利名称 | 维生素D受体调节剂 |
| 主分类号 | C07C59/90 |
| 分类号 | C07C59/90;C07C62/24;C07C69/78;C07C235/34;C07C311/50;C07C317/28;C07D257/06;C07D277/34;A61K31/12;A61K31/165;A61K31/18;A61K31/19;A61K31/192;A61K31/235;A61K31/41;A61K31/426 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.22 US 60/429,041 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | E·E·比内尔;R·P·加耶夫斯基;C·D·琼斯;陆建良;马天伟;S·纳戈泊尔;余迎广 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-20 PCT/US2003/035055 |
| 进入国家日期 | 2005.05.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I所示的化合物或其可药用盐或前药衍生物：其中；R和R’独立地是C1-C5烷基、C1-C5氟烷基，或者R和R’一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的含有3至8个碳原子的碳环；R1和R2独立地选自氢、卤素、C1-C5烷基、C1-C5氟烷基、-O-C1-C5烷基、-S-C1-C5烷基、-O-C1-C5氟烷基、-CN、-NO2、乙酰基、-S-C1-C5氟烷基、C2-C5链烯基、C3-C5环烷基和C3-C5环烯基；ZB是下式所示的基团：其中-(L1)、-(L2)-和-(L3)-是彼此独立地选自下列的二价连接基团：键，-(CH2)m-O-，-(CH2)m-S-，-(CH2)m-CH＝CH-，和-(CH2)m-C≡C-，其中m是0、1或2，各R40独立地是氢、C1-C5烷基或C1-C5氟烷基；RB是支链的C3-C5烷基；ZC是选自下列的碳原子连接的基团：-CO2H，-CO2Me，-CO2Et，-C(O)CH2S(O)Me，-C(O)CH2S(O)Et，-C(O)CH2S(O)2Me，-C(O)CH2S(O)2Et，-C(O)CH2CH2S(O)Me，-C(O)CH2CH2S(O)Et，-C(O)CH2CH2S(O)2Me，-C(O)CH2CH2S(O)2Et，-C(O)CH(Me)CH2CO2H，-C(O)CH(Me)CH2CO2Me，-C(O)CH(Me)CH2CO2Et，-C(O)CH(Me)CH2CO2iPr，-C(O)CH(Me)CH2CO2tBu，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2H，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2Me，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2Et，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2iPr，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2tBu，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2H，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2Me，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2Et，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2iPr，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2tBu，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2H，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2Me，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2Et，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2iPr，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2tBu，-C(O)C(O)OH，-C(O)C(O)NH2，-C(O)C(O)NHMe，-C(O)C(O)NMe2，-C(O)NH2，-C(O)NMe2，-C(O)NH-CH2-C(O)OH，-C(O)NH-CH2-C(O)OMe，-C(O)NH-CH2-C(O)OEt，-C(O)NH-CH2-C(O)OiPr，-C(O)NH-CH2-C(O)OtBu，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)OMe，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)OEt，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)iPr，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)tBu，-C(O)NH-CH(Et)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OMe，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OEt，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)iPr，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)tBu，-C(O)NH-CMe(Et)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(F)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(CF3)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(OH)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(环丙基)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OH，-C(O)NH-CF(Me)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)(CF3)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)(OH)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)(环丙基)CO2H-C(O)NMe-CH2-C(O)OH，-C(O)NMe-CH2-C(O)OMe，-C(O)NMe-CH2-C(O)OEt，-C(O)NMe-CH2-C(O)OiPr，C(O)NMe-CH2-C(O)tBu，-C(O)NMe-CH2-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(Me)-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(F)-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(CF3)-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(OH)-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(环丙基)-C(O)OH，-C(O)NMe-C(Me)2-C(O)OH，-C(O)NMe-CF(Me)-C(O)OH，-C(O)NMe-C(Me)(CF3)-C(O)OH，-C(O)NMe-C(Me)(OH)-C(O)OH，-C(O)NMe-C(Me)(环丙基)-C(O)OH，-C(O)NHS(O)Me，-C(O)NHSO2Me，-C(O)-NH-5-四唑基，-C(O)NHS(O)Me，-C(O)NHS(O)Et，-C(O)NHSO2Me，-C(O)NHSO2Et，-C(O)NHS(O)iPr，-C(O)NHSO2iPr，-C(O)NHS(O)tBu，-C(O)NHSO2tBu，-C(O)NHCH2S(O)Me，-C(O)NHCH2S(O)Et，-C(O)NHCH2SO2Me，-C(O)NHCH2SO2Et，-C(O)NHCH2CH2S(O)Me，-C(O)NHCH2CH2S(O)Et，-C(O)NHCH2CH2SO2Me，-C(O)NHCH2CH2SO2Et，-C(O)N(Me)S(O)Me，-C(O)N(Me)SO2Me，-C(O)-N(Me)-5-四唑基，-C(O)N(Me)S(O)Me，-C(O)N(Me)S(O)Et，-C(O)N(Me)SO2Me，-C(O)N(Me)SO2Et，-C(O)N(Me)S(O)iPr，-C(O)N(Me))SO2iPr，-C(O)N(Me))S(O)tBu，-C(O)N(Me)SO2tBu，-C(O)N(Me)CH2S(O)Me，-C(O)N(Me)CH2S(O)Et，-C(O)N(Me)CH2SO2Me，-C(O)N(Me)CH2SO2Et，-C(O)N(Me)CH2CH2S(O)Me，-C(O)N(Me)CH2CH2S(O)Et，-C(O)N(Me)CH2CH2SO2Me，-C(O)N(Me)CH2CH2SO2Et，-CH2CO2H，-CH2-5-四唑基，-CH2CO2Me，-CH2CO2Et，-CH2NHS(O)Me，-CH2NHS(O)Et，-CH2NHSO2Me，-CH2NHSO2Et，-CH2NHS(O)iPr，-CH2NHSO2iPr，-CH2NHS(O)tBu，-CH2NHSO2tBu，-CH2NHCH2CH2SO2CH3，-CH2NH(CH2CO2H)，-CH2N(C(O)Me)(CH2CO2H)，-CH2-N-吡咯烷-2-酮，-CH2-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-CH2S(O)Me，-CH2S(O)Et，-CH2S(O)2Me，-CH2S(O)2Et，-CH2S(O)iPr，-CH2S(O)2iPr，-CH2S(O)tBu，-CH2S(O)2tBu，-CH2CO2H，CH2C(O)NH2，-CH2C(O)NMe2，-CH2C(O)NHMe，-CH2C(O)-N-吡咯烷，-CH2S(O)2Me，CH2S(O)Me，-CH(OH)CO2H，-CH(OH)C(O)NH2，-CH(OH)C(O)NHMe，-CH(OH)C(O)NMe2，-CH(OH)C(O)NEt2，-CH2CH2CO2H，-CH2CH2CO2Me，-CH2CH2CO2Et，-CH2CH2C(O)NH2，-CH2CH2C(O)NHMe，-CH2CH2C(O)NMe2，-CH2CH2-5-四唑基，-CH2CH2S(O)2Me，-CH2CH2S(O)Me，-CH2CH2S(O)2Et，-CH2CH2S(O)Et，-CH2CH2S(O)iPr，-CH2CH2S(O)2iPr，-CH2CH2S(O)tBu，-CH2CH2S(O)2tBu，-CH2CH2S(O)NH2，-CH2CH2S(O)NHMe，-CH2CH2S(O)NMe2，-CH2CH2S(O)2NH2，-CH2CH2S(O)2NHMe-CH2CH2S(O)2NMe2，-CH2CH2CH2S(O)Me，-CH2CH2CH2S(O)Et，-CH2CH2CH2S(O)2Me，-CH2CH2CH2S(O)2Et，-C(O)OH，-5-四唑基，-1，3， |
| 摘要 | 本发明涉及具有维生素D受体(VDR)调节活性的新的非开环甾族的二芳基化合物，该化合物的高钙血要低于1α，25-二羟基维生素D3。这些化合物可用于治疗骨疾病和牛皮癣。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048309 英 |
